[发明专利]结合底物的环状有机化合物的组合文库无效

专利信息
申请号: 96195924.X 申请日: 1996-05-23
公开(公告)号: CN1192154A 公开(公告)日: 1998-09-02
发明(设计)人: M·C·德赛;J·M·努斯;K·L·斯皮尔;R·辛格;P·A·伦豪;E·G·布朗;L·里克特;B·O·斯科特 申请(专利权)人: 奇龙公司
主分类号: A61K38/02 分类号: A61K38/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,王景朝
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 结合 环状 有机化合物 组合 文库
【权利要求书】:

1.合成文库的方法,该方法包括:

(a)提供多个固态支撑物表面;

(b)衍生具有XH的各个表面,其中X选自于O和NH以提供各种各样的如下的衍生的支撑物表面:

             P-XH其中“P”是支撑物表面之一;

(c)将衍生的支撑物表面划分为各种各样的亚量;

(d)将下列通式结构的不同亚单体与衍生的支撑物表面的各个亚量的-XH基团反应其中R1和R2独立的是任何共价连接到碳原子上的部分,和Z是卤并且促使各个反应至完全,以获得

(e)将各个亚量重新结合并且混合以获得具有各种各样不同化合物的固态支撑物混合物;

(f)将该混合物划分为多个亚量;

(g)将下列通式结构的不同的环状化合物与各个亚量的Z部分反应其中Y选自于下列组-O-,-S-,和-NH和A1,A2,A3,A4和A5各自分别是H或烃基,酮,醛,羧酸,酯,酰胺,胺,腈和醚以获得下列结构的化合物:

(h)将亚量重新组合以提供在多个固态支撑物表面的化合物的文库。

2.根据权利要求1所述的方法,其中X是NH,Z是Br,R1和R2独立的是H或烃基,A1,A2,A3,A4和A5各分别是H或烃基。

3.根据权利要求1所述的方法,其中R1,R2,A1,A2,A3,A4和A5各选自于下列组H,羟基,Ra,-ORa,-NRaRb,-SO1,2,3,4Ra,-C(O)Ra,-C(O)ORa,-OC(O)Ra,-OC(O)ORa,-NRbC(O)Ra,-C(O)NRaRb,-OC(O)NRaRb,-NRcC(O)NRaRb,-NRbC(O)ORa,-Ra-O-Rb,-Ra-NRbRc,-Ra-S-Rb,-Ra-S(O)-Rb,-Ra-S(O)2-Rb,-ORa-O-Rb,-NRaRb-O-Rc,-SO1,2,3,4Ra-O-Rb,-C(O)Ra-O-Rb,-C(O)ORa-O-Rb,-OC(O)Ra-O-Rb,-OC(O)ORa-O-Rb,-NRbC(O)Ra-O-Rc,-C(O)NRaRb-O-Rc,-OC(O)NRaRb-O-Rc,-NRcC(O)NRaRb-O-Rd,-NRbC(O)ORa-O-Rc,-ORa-S-Rb,-NRaRb-S-Rc,-SO1,2,3,4Ra-S-Rb,-C(O)Ra-S-Rb,-C(O)ORa-S-Rb,-OC(O)Ra-S-Rb,-OC(O)ORa-S-Rb,-NRbC(O)Ra-S-Rc,-C(O)NRaRb-S-Rc,-OC(O)NRaRb-S-Rc,-NRcC(O)NRaRb-S-Rd,-NRbC(O)ORa-S-Rc,-ORa-NRbRd,-NRaRb-NRcRd,-SO1,2,3,4Ra-NRbRd,-C(O)Ra-NRbRd,-C(O)ORa-NRbRd,-OC(O)Ra-N-RbRd,-OC(O)ORa-NRbRd,-NRbC(O)Ra-NRcRd,-C(O)NRaRb-NRcRd,-OC(O)NRaRb-NRcRd,-NRcC(O)NRaRb-NHRd,-NRbC(O)ORa-NRcRd;其中Ra,Rb,Rc,Rd各自单独是烷基,烯烃基,炔基,芳香,芳烷基,芳烯基或芳炔基;

其中Ra,Rb,Rc和Rd各自单独被0-6个卤,NO2,-OH,低级烷基,-SH,-SO3,-NH2,低级酰基,低级酰氧基,低级烷基氨基,低级二烷基氨基,三卤甲基,-CN,低级烷硫基,低级烷基亚磺酰基,或低级烷基磺酰基取代,其中“低级”是指1-6个碳原子。

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