[发明专利]用苯酚取代的二磷酸酯作抗肿瘤剂

权利要求书

1.苯酚取代的偕-二磷酸酯在制备治疗或预防肿瘤疾病的药物中用途，其中苯酚取代的偕-二磷酸酯选自通式为(I)的化合物，其中：-Z¹、Z²、Z³和Z⁴是相同或不同的，并是-OR，其中R是H、含有1到8个碳原子的直链、支链或环状烷基，-OM，其中M是一个阳离子，-NR₂，其中R有如上定义的相同含意，-Z¹、Z²和Z³、Z⁴可以形成一种含有2到8个碳原子的亚烷基二氧环，-X¹、X²是相同或不同并是H、卤原子、含有1到8个碳原子的直链、支链或环烷基或烷氧基，-X³是H、含有1到4个碳原子的烷基R¹、酰基C(O)R¹、氨甲酰基C(O)NHR¹，其中R¹如上所述，X³O和两种其他取代基X¹或X²之一可以形成含有1到4个碳原子的亚烷基二氧环，-A是-CH＝CH-CH₂-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_n-、-S-、-SO₂-、-S(CH₂)_n-、-SO₂(CH₂)_n-，其中n是1到7的整数，或A与B形成通式为-(CH＝CH)_k-(CH₂)_d-CH＝的亚烷基，其中k是0或1而d是从0到4的整数，-B是H、含有1到4个碳原子的烷基，-t是0或1，条件是当A是-(CH＝CH)_k-(CH₂)_d-CH＝其中k和d是如上所述的时候t是0。

2.根据权利要求1的用途，其中的肿瘤疾病选自造血和免疫系统的癌症，包括淋巴瘤和白血病，以及胰腺、结肠、乳腺、甲状腺、大脑、肺、头部和颈部癌。

3.根据权利要求1的用途，选自于式〔I〕化合物中的二磷酸酯用于制备预防癌细胞对正常细胞的转移性侵袭的药物。

4.根据权利要求1到3中的任一用途，苯酚取代的亚烷基二磷酸酯选自式(Ia)化合物其中X¹、X²、X³、A、B、Z¹、Z²、Z³和Z⁴如权利要求1中所定义。

5.根据权利要求1到3中的任一用途，苯酚取代的亚链烯基二磷酸酯选自式(Ib)化合物其中X¹、X²、X³、k、d、Z¹、Z²、Z³和Z⁴如权利要求1中所定义。

6.根据上述权利要求中的任何一个用途，其中Z¹、Z²、Z³和Z⁴是相同或不同的并选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基和叔丁基。

7.根据权利要求6的用途，其中Z¹、Z²、Z³和Z⁴是相同的。

8.根据权利要求7的用途，其中Z¹、Z²、Z³和Z⁴是异丙基。

9.根据上述权利要求中的任何一个用途，其中X¹和X²是相同或不同的并选自具有1到5个碳原子的直链或支链烷基和烷氧基。

10.根据权利要求9用途，其中X¹和X²是相同或不同的并选自甲基、乙基正丙基、仲丁基、叔丁基、甲氧基和乙氧基。