[发明专利]1H-1,2,4-三唑衍生物用于抑制癌症生长的用途无效
申请号: | 96196038.8 | 申请日: | 1996-07-30 |
公开(公告)号: | CN1192142A | 公开(公告)日: | 1998-09-02 |
发明(设计)人: | J·B·卡姆登 | 申请(专利权)人: | 普罗克特和甘保尔公司 |
主分类号: | A61K31/41 | 分类号: | A61K31/41 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 用于 抑制 癌症 生长 用途 | ||
1.一种药物组合物,其特征在于,它含有药学上可接受的载体、0.5毫克/千克至约400毫克/千克体重的化疗剂、以及约2-400毫克/千克体重的下式三唑:式中,Z是选自下组的亚烷基:CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH(CH3)-和-CH2-CH(烷基),其中该烷基有1至约10个碳原子;而Ar是选自下组的基团:苯基、取代苯基、噻吩基、卤代噻吩基、萘基和芴基。
2.如权利要求l所述的药物组合物,其特征在于,该1H-1,2,4-三唑选自下组:
1-[2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-2-基甲基]-1H-1,2,4-三唑、
1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1,3-二氧戊环-2-基甲基]-1H-1,2,4-三唑、
1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-乙基-1,3-二氧戊环-2-基甲基]-1H-1,2,4-三唑、
1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-丙基-1,3-二氧戊环-2-基甲基]-1H-1,2,4-三唑、
1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-戊基-1,3-二氧戊环-2-基甲基]-1H-1,2,4-三唑以及它们在治疗上有活性的酸加成盐。
3.如权利要求1或2所述的药物组合物,其特征在于,它用于抑制肿瘤生长。
4.如权利要求1、2或3所述的药物组合物,其特征在于,该药学上可接受的酸加成盐选自:盐酸盐、溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、磺酸盐、甲酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、抗坏血酸盐及其混合物。
5.如权利要求1、2、3或4所述的药物组合物,其特征在于,该化疗剂选自:DNA-交互剂、抗代谢剂、微管蛋白-交互剂、激素类药、天冬酰胺酶或羟基脲。
6.如权利要求1、2、3、4或5所述的药物组合物,其特征在于,该化疗剂选自下组:天冬酰胺酶、羟基脲、顺铂、环磷酰胺、六甲蜜胺、博来霉素、放线菌素D、阿霉素、依托泊甙、替尼泊甙和普卡霉素。
7.如权利要求1、2、3、4或5所述的药物组合物,其特征在于,该化疗剂选自下组:氨甲蝶呤、氟尿嘧啶、氟脱氧尿苷、CB3717、阿扎胞苷、阿糖胞苷、氟尿苷、巯嘌呤、6-硫鸟嘌呤、氟达拉滨、喷司他丁、Cyctrabine和氟达拉滨。
8.如权利要求1、2、3、4、5、6或7所述的药物组合物,其特征在于,还含有增效剂。
9.一种治疗温血哺乳动物的癌症的方法,其特征在于,它包括:施用安全有效量的权利要求1、2、3、4、5、6、7或8所述的药物组合物。
10.一种治疗病毒感染的方法,其特征在于,它包括:施用权利要求1、2、3、4、5、6、7或8所述的药物组合物。
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