[发明专利]低聚糖化合物的细菌抑制无效

专利信息
申请号: 96196047.7 申请日: 1996-06-03
公开(公告)号: CN1192687A 公开(公告)日: 1998-09-09
发明(设计)人: P·M·西蒙;D·措普夫;R·A·巴塞尔森;K·F·约翰逊 申请(专利权)人: 尼奥斯技术公司
主分类号: A61K31/715 分类号: A61K31/715;C07G17/00;C07H1/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 温宏艳
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 聚糖 化合物 细菌 抑制
【权利要求书】:

1.通过给予粘合抑制有效量的式I化合物,抑制选自肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、洋葱假单胞菌和其混合物的细菌移生的方法,其中

R1是H,(β-1)GalNAc-,SO3B(其中B是H或阳离子),或式II的唾液酸;其中

R6、R7、R8和R10各自独立为H、C1-6酰基、乳酰基、C1-6烷基、硫酸酯、磷酸酯、脱水、式II的唾液酸、(α-1)Fuc、(β-1)Glc或(β-1)Gal;

R9是NH-C1-6酰基、乙醇酰胺基、氨基或羟基;和

A是H或阳离子;

R2是H或(α-1)Fuc-;

R3和R4各自独立为OH或NHAc;

R5是H、SO3B(其中B是H或阳离子)或同上述定义的式II的唾液酸;和

Y是化学键或是连接基团;

Z是H或多价载体;

m是0或1;和

p是1-1000的整数。

2.权利要求1的方法,其中所述的患者受选自肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、洋葱假单胞菌和其混合物的细菌感染。

3.权利要求2的方法,其中所述的患者患有支气管炎。

4.权利要求2的方法,其中所述的患者患有肺炎。

5.权利要求1的方法,其中所述的患者患有中耳炎。

6.权利要求1的方法,其中所述的式I化合物选自NeuAcα2-6-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,和其混合物。

7.权利要求1的方法,其中所述的式I化合物具有下式:

其中

Y是化学键或是连接基团;

Z是H或多价载体;和

p是1-1000的整数。

8.权利要求7的方法,其中Y是化学键,Z是H和p是1。

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