[发明专利]低聚糖化合物的细菌抑制无效
申请号: | 96196047.7 | 申请日: | 1996-06-03 |
公开(公告)号: | CN1192687A | 公开(公告)日: | 1998-09-09 |
发明(设计)人: | P·M·西蒙;D·措普夫;R·A·巴塞尔森;K·F·约翰逊 | 申请(专利权)人: | 尼奥斯技术公司 |
主分类号: | A61K31/715 | 分类号: | A61K31/715;C07G17/00;C07H1/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚糖 化合物 细菌 抑制 | ||
1.通过给予粘合抑制有效量的式I化合物,抑制选自肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、洋葱假单胞菌和其混合物的细菌移生的方法,其中
R1是H,(β-1)GalNAc-,SO3B(其中B是H或阳离子),或式II的唾液酸;其中
R6、R7、R8和R10各自独立为H、C1-6酰基、乳酰基、C1-6烷基、硫酸酯、磷酸酯、脱水、式II的唾液酸、(α-1)Fuc、(β-1)Glc或(β-1)Gal;
R9是NH-C1-6酰基、乙醇酰胺基、氨基或羟基;和
A是H或阳离子;
R2是H或(α-1)Fuc-;
R3和R4各自独立为OH或NHAc;
R5是H、SO3B(其中B是H或阳离子)或同上述定义的式II的唾液酸;和
Y是化学键或是连接基团;
Z是H或多价载体;
m是0或1;和
p是1-1000的整数。
2.权利要求1的方法,其中所述的患者受选自肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、洋葱假单胞菌和其混合物的细菌感染。
3.权利要求2的方法,其中所述的患者患有支气管炎。
4.权利要求2的方法,其中所述的患者患有肺炎。
5.权利要求1的方法,其中所述的患者患有中耳炎。
6.权利要求1的方法,其中所述的式I化合物选自NeuAcα2-6-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-Glc,NeuAcα2-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,NeuAcα2-6-[GalNAcβ1-3]Galβ1-4-[Fucα1-3]GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,GalNAcβ1-3-Galβ1-4-GlcNAc,和其混合物。
7.权利要求1的方法,其中所述的式I化合物具有下式:
其中
Y是化学键或是连接基团;
Z是H或多价载体;和
p是1-1000的整数。
8.权利要求7的方法,其中Y是化学键,Z是H和p是1。
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