[发明专利]用于治疗神经系统疾病的10-酰氧基-10,11-二氢二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺无效
申请号: | 96196397.2 | 申请日: | 1996-06-27 |
公开(公告)号: | CN1070853C | 公开(公告)日: | 2001-09-12 |
发明(设计)人: | J·贝内斯;P·M·V·A·索尔雷斯达思尔瓦 | 申请(专利权)人: | 波特拉和卡公司 |
主分类号: | C07D223/22 | 分类号: | C07D223/22;C07D401/12;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 魏金玺,温宏艳 |
地址: | 葡萄牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 神经 系统疾病 10 酰氧基 11 二氢二苯 氮杂 甲酰胺 | ||
1.通式Ⅰ化合物,包括所有可能的立体异构体其中:
R为氢、烷基、氨基烷基、卤代烷基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、苯基或取代的苯基或吡啶基;其中术语烷基是指含1-18个碳原子的直链或支链碳链;术语卤素是指氟、氯、溴或碘,术语环烷基是指具有3-6个碳原子的脂环饱和基团;并且术语芳烷基是指芳基-烷基,其中芳基代表未取代的苯基或由烷氧基、卤素或硝基取代的苯基。
2.权利要求1所定义的化合物为:
(1)10-乙酰氧基-10,11-二氢-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺;
(25)10-烟酰氧基-10,11-二氢-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺;
(27)10-(4-氨基丁酰氧基)-10,11-二氢-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺;
(31)10-甲酰氧基-10,11-二氢-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺。
3.生产具有通式Ⅰ结构的化合物的方法:其中:
R如权利要求1中的定义,
所述方法是通过将式Ⅱ化合物与通式Ⅲ化合物反应进行的,A-CO-R Ⅲ其中:
R与上述通式Ⅰ中的定义相同,
A为氢、卤素或-O-CO-R基或-O-CO-OR′基,其中R′为低级烷基(C1-C4)。
4.权利要求3的方法,其中,在缩合剂和/或碱存在下进行反应。
5.药物组合物,它包含权利要求1中所定义的通式Ⅰ化合物及其可药用载体。
6.权利要求5组合物,其中所述化合物为权利要求2中要求的化合物。
7.权利要求1或2中的化合物在生产用于治疗中枢或外周神经系统疾病的药物中的用途。
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