[发明专利]帕罗西汀控释组合物

权利要求书

1.含有选择性的5-羟色胺再吸收抑制剂的控释或延时释放制剂。

2.权利要求1所述的制剂，其中选择性的5-羟色胺再吸收抑制剂为帕罗西汀或其药学上适用的盐。

3.权利要求1或2所述的制剂，它包括肠溶包衣片剂或胶囊剂、蜡或聚合物包衣的片剂或胶囊剂或定时释放基质，或它们的组合。

4.任一项上述权利要求所述的制剂，它是一聚合的控释组合物，该组合物含有在选自选择性的5-羟色胺再吸收抑制剂的活性剂存在下通过下述(1)和(2)相互作用而形成的反应复合物：(1)聚卡波非钙，它是水可膨胀但不可溶解的、纤维状交联的羧基官能的聚合物，该聚合物含有(a)其中至少约80％含有至少一个羧基官能度的许多重复的单元，以及(b)约0.05～1.5％的交联剂，其中实质上没有聚合链烯基聚醚，所述百分比分别是以未聚合的重复单元和交联剂的重量为基准，(2)水。

5.权利要求1～3中任何一项所述的制剂，该制剂是活性物质为选择性的5-羟色胺再吸收抑制剂的控释系统，它包括(a)含有有效剂量的活性物质并具有确定几何形状的沉积片芯，以及(b)应用于所述沉积片芯的承载座，其中所述沉积片芯至少含有活性物质，以及至少一个选自以下一组的成分(1)一种与水或含水液体接触即膨胀的聚合材料和一种可凝胶的聚合材料，其中该可膨胀的聚合材料与该可凝胶的聚合材料的比例为1∶9～9∶1，以及(2)具有膨胀和凝胶性质的单一的聚合材料，并且其中承载座为一弹性载体，它应用于所述沉积片芯，结果它部分地覆盖该沉积片心的表面，并且由于沉积片芯的水合作用随之变化，在含水液体中慢慢地可溶和/或慢慢地可凝胶。

6.治疗和/或预防所述疾病的方法，该方法包括给需要的患者施用治疗有效剂量和/或预防剂量的上述任一项权利要求所述的控释或延时释放制剂。

7.权利要求1～5中任何一项所述控释或延时释放制剂在制备治疗和/或预防所述疾病的药物中的应用。

8.制备权利要求1～5中任何一项所述制剂的方法，该方法包括按需要的比例混合各个成分。