[发明专利]结肠腺瘤治疗方法无效

专利信息
申请号: 96197041.3 申请日: 1996-07-15
公开(公告)号: CN1196679A 公开(公告)日: 1998-10-21
发明(设计)人: S·卡尔曼;J·埃文斯;T·J·思蒙 申请(专利权)人: 麦克公司;麦克弗罗斯特加拿大有限公司
主分类号: A61K31/40 分类号: A61K31/40;A61K31/19;A61K31/195;A61K31/54;A61K31/12;A61K31/34
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,齐曾度
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 结肠 腺瘤 治疗 方法
【权利要求书】:

1.一种阻滞或防止结肠腺瘤向结肠腺癌转变的方法,包括对有FAP史的患者或者有一种或多种所述腺瘤的患者给药一无毒治疗有效量的非甾类抗炎药,所述量能有效抑制所述腺瘤中的PGHS-2。

2.按照权利要求1的方法,其中所述非甾类抗炎药是PGHS-2的一种强抑制剂。

3.按照权利要求1的方法,其中所述非甾类抗炎药选自阿司匹林、布洛芬(异丁苯丙酸)、消炎痛(抗炎引哚酸)、舒林酸(SULINDAC)、DOLOBID、双氯芬酸(DICLOFENAC)、萘普生(甲氧萘丙酸)、吡罗昔康(PIROXICAN)、依托度酸、酮苯丙酸、氟比洛芬、美洛昔康(MELOXICAN)、FLOSULIDE和萘丁美酮。

4.按照权利要求3的方法,其中所述非甾类抗炎药当用整细胞试验测定时,以抑制PGHS-2的IC50与抑制PGHS-1的IC50之比量度,其抑制PGHS-2的专一性比抑制PGHS-1大至少50倍。

5.一种阻滞或防止出现腺瘤入侵结肠粘膜下组织基膜的能力的方法,包括对有FAP史的患者或者有一种或多种腺瘤的患者给药一无毒治疗有效的非甾类抗炎药,所述量能有效抑制所述腺瘤中的PGHS-2。

6.一种阻滞或防止结肠腺瘤向结肠腺癌转变的方法,包括对有FAP史的患者或者有一种或多种结肠腺瘤的患者给药一无毒治疗有效量的式I化合物。式中A、B和C各自独立地选自如下组成的一组

(a)氢,

(b)F、Cl、Br或I,

(c)甲基或乙基,

(d)CF3

(e)乙烯基,

(f)OCH3或OCF3

(g)SCH3或SCF3

(h)CN,

(i)N3,其先决条件是,A、B和C中至少一个必须是氢。

7.按照权利要求6的方法,其中A和B各自独立地选自如下组成的一组

(a)氢,

(b)F、Cl、Br或I,

(c)甲基或乙基,

(d)CF3

(e)乙烯基,

(g)SCH3或SCF3

(h)CN,

(i)N3,且C是氢。

8.按照权利要求7的方法,其中非甾类抗炎药具有如下化学结构式式中B是

(a)氢,

(b)F、Cl、Br或I,

(c)甲基或乙基,

(d)CF3

(e)乙烯基,

(f)-OCF3,或

(g)-SCH3

9.按照权利要求8的方法,其中非甾类抗炎药具有如下化学结构式式中A是F、Cl、Br,且

B是F、Cl、Br。

10.按照权利要求9的方法,其中非甾类抗炎药具有如下化学结构式或其药物上可接受的盐。

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