[发明专利]含环糊精和季铵化合物的眼用组合物无效

专利信息
申请号: 96197051.0 申请日: 1996-09-05
公开(公告)号: CN1092954C 公开(公告)日: 2002-10-23
发明(设计)人: G·L·凯斯;A·费茨;C·肖赫 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/14;A61K47/10;A61K47/40;A61P27/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 刘金辉
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环糊精 化合物 组合
【权利要求书】:

1.一种防腐的眼用组合物,包含环糊精、季铵盐、亚烷基二醇和药物活性化合物。

2.根据权利要求1的防腐的眼用组合物,进一步包含载体。

3.根据权利要求1的防腐的眼用组合物,进一步包含选自缓冲剂、加溶剂、配合剂、稳定剂、非季铵盐型防腐剂、活力增强剂和填充剂中的一种或多种赋形剂。

4.根据权利要求1的防腐的眼用组合物,进一步包含载体和加溶剂。

5.根据权利要求1的防腐的眼用组合物,进一步包含载体、加溶剂和配合剂。

6.根据权利要求1~5的防腐的眼用组合物,其中该组合物达到欧洲药典防腐效力推荐标准。

7.根据权利要求1~5的防腐的眼用组合物,其中季铵盐选自氯化三苯唑,十六烷基三甲基溴化铵(西曲溴铵)、十六烷基氯化吡啶鎓、苯佐氯铵、苯索氯铵,度米芬(Bradosol)和苯扎氯铵。

8.根据权利要求1~5的防腐的眼用组合物,其中环糊精选自α-、β-或γ-环糊精、其衍生物及它们的混合物。

9.根据权利要求8的组合物,其中环糊精选自单/二糖基-β-环糊精、单/二麦芽糖基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟丙基-γ-环糊精、二甲基-β-环糊精和二甲基-γ-环糊精。

10.根据权利要求1~5的防腐的眼用组合物,其中亚烷基二醇选自至多有7个碳原子的线型、支化或环状的亚烷基二醇。

11.根据权利要求10的组合物,其中亚烷基二醇选自有3~7个碳原子的线型、支化或环状的亚烷基二醇。

12.根据权利要求2的防腐的眼用组合物,其中载体选自水、纤维素衍生物,如甲基纤维素、羧甲基纤维素的碱金属盐、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基羟丙基纤维素和羟丙基纤维素,纤维素,中性聚羧乙烯,和其混合物。

13.根据权利要求3或4的防腐的眼用组合物,其中加溶剂选自泰洛沙泊、脂肪酸甘油聚乙二醇酯、脂肪酸聚乙二醇酯、聚乙二醇、甘油醚和这些化合物的混合物。

14.根据权利要求3或5的防腐的眼用组合物,其中配合剂是EDTA或EDTA二钠盐。

15.根据权利要求1的防腐的眼用组合物,其中药物活性化合物选自盐酸倍他洛尔、氯霉素、双氯芬酸、盐酸地匹福林、左布诺洛尔、左卡巴斯汀、盐酸毛果芸香碱和这些化合物的盐或其它眼科可接受的盐。

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