[发明专利]用于阴道干燥的局部激素疗法的单位盖仑制剂

权利要求书

1.一种局部，基本上是非全身性的，治疗阴道干燥，特别是绝经期妇女的阴道干燥的药物，其特征在于为单位盖仑制剂，它含有在亲脂剂的溶液或悬浮液中的选自17β-雌二醇及其盐的天然雌激素，雌激素含量相当于最多15微克，优选地低于10微克的17β-雌二醇的等同单位剂量，亲水性的形成凝胶的生物粘合剂、适合于亲脂剂的凝胶剂和水可分散剂。

2.根据权利要求1所述的药物，其中雌激素以其游离形式，较好的是微细化形式存在。

3.根据权利要求1所述的药物，其中雌激素以其载体化形式，较好的是微细化形式存在。

4.根据权利要求3所述的药物，其中雌激素通过在毫微颗粒类型的载体中胶囊化来载体化。

5.根据权利要求4所述的药物，其中雌激素通过在超分子生物载体类型的载体中胶囊化来载体化。

6.根据权利要求1所述的药物，它为胶囊形式，包括含明胶的硬质或软质的固体外壳和含亲脂剂、雌激素在溶液或在悬浮液中的非水性液体或半液体，亲水性的凝胶形成生物粘合剂，适合于亲脂剂的凝胶剂以及水可分散剂的内相。

7.根据权利要求6所述的药物，它为软胶囊，其中外壳含甘油，

8.根据权利要求6所述的药物，其中亲脂剂选自液体甘油三酯。

9.根据权利要求6所述的药物，其中亲水性形成凝胶的生物粘合剂选自羧乙烯基酸、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、明胶、黄原胶、瓜耳胶、硅酸铝及其混合物。

10.根据权利要求6所述的药物，其中适合于亲脂剂的凝胶剂是疏水的胶体二氧化硅。

11.根据权利要求6所述的药物，其中水可分散剂选自聚乙二醇、聚乙二醇7-甘油基可可酸酯(cocoate)及其混合物。

12.根据权利要求6所述的药物，其中内相的组成是：

游离或载体化微细化的17β-雌二醇           2.5-15微克

羟丙基纤维素                                 120毫克

疏水胶体二氧化硅                           50-80毫克

聚乙二醇7-甘油基-可可酸酯                    400毫克

液体甘油三酯                          适量到1600毫克

13.根据权利要求1所述的药物，为缓释阴道栓剂，它包括非水性的硬固体或半-软固体均相，它含有具有在溶液或悬浮液中的雌激素的亲脂剂、亲水形成凝胶的生物粘合剂、适合于亲脂剂的凝胶剂和水可分散剂。

14.根据权利要求13所述的药物，其中亲脂剂选自熔点为约35℃的固体甘油三酯、巴西棕榈蜡、可可白脱和它们的混合物。

15.根据权利要求13所述的药物，其中亲水性的形成粘合的生物粘合剂选自羧乙烯基酸、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、明胶、黄原胶、瓜耳胶、硅酸铝和它们的混合物。

16.根据权利要求3所述的药物，其中适合亲脂剂的凝聚剂是疏水的胶体二氧化硅。

17.根据权利要求13所述的药物，其中水可分散剂选自聚氧乙二醇和它们的混合物。

18.根据权利要求13所述的药物，其中组合物是：

游离或载体化微细化的17β-雌二醇       2.5微克到15微克

羟丙基纤维素                          80毫克

疏水的胶体二氧化硅                    5毫克-60毫克

聚乙二醇                              50毫克-200毫克

羧乙烯基酸                            8毫克

固体甘油三酯                          适量到1600毫克