[发明专利]嘧啶衍生物无效

专利信息
申请号: 96197580.6 申请日: 1996-10-04
公开(公告)号: CN1199397A 公开(公告)日: 1998-11-18
发明(设计)人: T·格德尔;C·里梅尔;A·艾登霍弗 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;C07D401/06;C07D239/48;C07D239/26;A61K31/505
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.下列通式的嘧啶化合物及其可药用酸加成盐,其中R1和R2各自表示低级烷基或氨基;A表示B在A4、A5和A6中表示氢,

在A1-A6中表示

在A4-A6中表示低级烷基,

在A1和A2中表示低级烷基、苯乙烯基、苯乙炔基或苯甲酰氧基-低级烷基;n表示0-2;m、p表示0、1;以及R3、R4、R5和R6各自独立地表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基。

2.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA1其中B表示、低级烷基、苯乙烯基、苯乙炔基或苯甲酰氧基-低级烷基;R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;m、p为0、1;以及n为0-2。

3.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA2,其中B表示、低级烷基、苯乙烯基、苯乙炔基或苯甲酰氧基-低级烷基;R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;n为0-2;以及m、p为0、1。

4.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA3,其中B表示R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;n为0-2;以及m、p为0、1。

5 .根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA4、IA5和IA6,和其中B表示氢、低级烷基或R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;n为0-2;以及m、p为0、1。

6.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA7,其中R1和R2表示低级烷基或氨基。

7.根据权利要求3的化合物,其中R1表示甲基,R2表示氨基和B表示苄基甲基、苯乙烯基或由氯或甲氧基取代的苯基。

8.根据权利要求7的化合物,其中化合物选自:

5-[4-(4-氯苯基)-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基甲基]-2-甲基嘧啶-4-基胺;

5-[4-(4-甲氧基苯基)-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基甲基]-2-甲基嘧啶-4-基胺;

2-甲基-5-(4-苯乙基-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基甲基)-嘧啶-4-基胺;和

(E)-2-甲基-5-(4-苯乙烯基-3,6-二氢-2H-吡啶-2-基甲基)-嘧啶-4-基胺。

9.根据权利要求5或6的化合物,其中R1表示甲基,R2表示氨基,以及权利要求5中的B表示氢或未取代的苯基。

10.根据权利要求9的化合物,其中化合物选自:

5-(3,4,5,6,7,8-六氢-1H-异喹啉-2-基甲基)-2-甲基-嘧啶-4-基胺,和

2-甲基-5-(6-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基甲基)-嘧啶-4-基胺。

11.一种药物,特别是具有抗精神病活性的药物,该药物含有权利要求1至10任一的化合物或其可药用盐和治疗用惰性载体。

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