[发明专利]嘧啶衍生物无效
申请号: | 96197580.6 | 申请日: | 1996-10-04 |
公开(公告)号: | CN1199397A | 公开(公告)日: | 1998-11-18 |
发明(设计)人: | T·格德尔;C·里梅尔;A·艾登霍弗 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D401/06;C07D239/48;C07D239/26;A61K31/505 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 | ||
1.下列通式的嘧啶化合物及其可药用酸加成盐,其中R1和R2各自表示低级烷基或氨基;A表示B在A4、A5和A6中表示氢,
在A1-A6中表示
在A4-A6中表示低级烷基,
在A1和A2中表示低级烷基、苯乙烯基、苯乙炔基或苯甲酰氧基-低级烷基;n表示0-2;m、p表示0、1;以及R3、R4、R5和R6各自独立地表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基。
2.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA1,其中B表示、低级烷基、苯乙烯基、苯乙炔基或苯甲酰氧基-低级烷基;R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;m、p为0、1;以及n为0-2。
3.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA2,其中B表示、低级烷基、苯乙烯基、苯乙炔基或苯甲酰氧基-低级烷基;R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;n为0-2;以及m、p为0、1。
4.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA3,其中B表示R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;n为0-2;以及m、p为0、1。
5 .根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA4、IA5和IA6,和其中B表示氢、低级烷基或R1和R2表示低级烷基或氨基;R3-R6表示氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基或硝基;n为0-2;以及m、p为0、1。
6.根据权利要求1的化合物,其中式I为式IA7,其中R1和R2表示低级烷基或氨基。
7.根据权利要求3的化合物,其中R1表示甲基,R2表示氨基和B表示苄基甲基、苯乙烯基或由氯或甲氧基取代的苯基。
8.根据权利要求7的化合物,其中化合物选自:
5-[4-(4-氯苯基)-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基甲基]-2-甲基嘧啶-4-基胺;
5-[4-(4-甲氧基苯基)-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基甲基]-2-甲基嘧啶-4-基胺;
2-甲基-5-(4-苯乙基-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基甲基)-嘧啶-4-基胺;和
(E)-2-甲基-5-(4-苯乙烯基-3,6-二氢-2H-吡啶-2-基甲基)-嘧啶-4-基胺。
9.根据权利要求5或6的化合物,其中R1表示甲基,R2表示氨基,以及权利要求5中的B表示氢或未取代的苯基。
10.根据权利要求9的化合物,其中化合物选自:
5-(3,4,5,6,7,8-六氢-1H-异喹啉-2-基甲基)-2-甲基-嘧啶-4-基胺,和
2-甲基-5-(6-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基甲基)-嘧啶-4-基胺。
11.一种药物,特别是具有抗精神病活性的药物,该药物含有权利要求1至10任一的化合物或其可药用盐和治疗用惰性载体。
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