[发明专利]美托咪定衍生物的左旋对映体的药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种咪唑衍生物的用途，即其中所述的咪唑衍生物为通式I化合物的左旋异构体或其生理上可接受的酯或盐用于生产预防或治疗与肾上腺素能的α-2受体表达过剩或超致敏作用有关的症状的药物，其中R₁是C₁-C₂的烷基，R₂到R₄每个取代基可以相同也可以不同，并且它们分别是氢原子、C₁-C₂烷基，OH，卤素，C_1-2羟烷基，羧基、氰基、CHO、COOCH₃、COOCH₂CH₃、CONH₂、C＝NHNH₂、C＝NHNHCH(C₆H₆)CH₃，条件是R₂到R₄中一个以上的取代基不同时为C＝NHNHCH(C₆H₆)CH₃。

2.根据权利要求1的用途，其中通式I中R₁是甲基，R₂到R₄每个取代基可以相同也可以不同，并且它们分别是氢原子、C₁-C₂烷基、OH、C₁-C₂-羟基烷基或CONH₂。

3.根据权利要求1或2的用途，其中通式I的化合物是左旋美托咪定。

4.根据权利要求1的用途，其中所治疗的症状是肥胖症、对肾上腺素能的α-2受体的戒断症状、神经系统疾病、多种系统萎缩、糖尿病的糖尿症、良性前列腺增生和药物诱发的肾上腺素能的α-2受体致敏作用。

5.根据权利要求4的用途，其中所治疗的神经系统疾病是直立性低血压。

6.根据权利要求4的用途，其中药物是米塞林、olenzapine、氯氮平或一种甾体。

7.根据权利要求1的用途，其中通式I化合物是与一种肾上腺素能的α-2受体激动剂或肾上腺素能的α-2受体拮抗剂结合使用。

8.一种治疗肥胖症、肾上腺素能的α-2受体的戒断症状、神经系统疾病、多种系统萎缩、糖尿病的糖尿症、良性前列腺增生和药物诱发的肾上腺素能的α-2受体致敏作用的方法，它包括给需要这种治疗的患者使用有效量的权利要求1到4中任何一个所定义的衍生物。

9.肾上腺素能的α-2受体的相反激动剂在制备用于预防或治疗肥胖症、肾上腺素能的α-2受体的戒断症状、神经系统疾病、多种系统萎缩、糖尿病的糖尿症、良性前列腺增生和药物诱发的肾上腺素能的α-2受体致敏作用的药物中的用途。

10.肾上腺素能的α-2受体的相反激动剂在诊断与肾上腺素能的α-2受体表达过剩或超致敏作用有关症状方面的用途。

11.一种药物组合物，其特征在于它包括一种如权利要求1所定义的咪唑衍生物作活性成分，相应的右旋对应体的量小得足以不能干扰或中和作为肾上腺素能的α-2受体的相反激动剂的左旋异构体的作用。

12.根据权利要求11的组合物，其中它是经皮给药的。

13.根据权利要求12的组合物，其中它是霜剂。

14.根据权利要求11到12的任何一种组合物，其中活性成分是左旋美托咪定。

15.根据权利要求11到14的任何一种组合物，其中相应的右旋对映体的量小于两种对映体总量重量的0.3％。

16.根据权利要求11到15的任何一种组合物，其中相应的右旋对映体的量小于两种对映体总量重量的0.1％。