[发明专利]用于调节脂浓度的方法和药物组合物

权利要求书

1.一种在哺乳动物中需要这种治疗的调节脂浓度的方法，包括给予治疗有效量的酰基辅酶A胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂。

2.一种在哺乳动物中调节脂浓度的药物组合物，包括治疗有效量的酰基辅酶A胆固醇O酰基转移酶(ACAT)抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂，连同药物可接受的载体。

3.根据权利要求2的一种药物组合物，其中ACAT抑制剂是一种或多种的化合物，选自：

氨基磺酸，〔〔2、4、6-三(1-甲基乙基)苯基〕乙酰基〕-2、6、-二〔(1-甲基乙基)苯基酯〕；

2、6-二(1-甲基乙基)苯基〔〔2、6-二(1-甲基乙基)苯基〕磺酰基〕甲氨酸一钠盐；

N-(2、6-二异丙基苯基)-2-苯基-丙酰胺酸十二烷基酯；

N-(2、6-二异丙基苯基)-2-(2-十二烷基-2H-5-四唑基)-2-苯基乙酰胺；

2、2-二甲基-N-(2、4、6-三甲氧基苯基)-十二烷酰胺；和

N-〔2、6-二(1-甲基乙基)-苯基〕-N′-〔〔1-〔4-(二甲氨基)苯基〕-环戊基〕甲基脲〕一盐酸盐；

而HMG-CoA还原酶抑制剂是一种或多种化合物，选自利伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。

4.根据权利要求2的一种药物组合物，其中ACAT抑制剂是一种或多种化合物，选自2、6-二(1-甲基乙基)-苯基〔〔2、4、6-三(1-甲基乙基)苯基〕乙酰基〕氨基磺酸盐，N-(2、6-二异丙基苯基)-2-苯基-丙酰胺酸十二烷基酯，和N-(2、6-二异丙基苯基)-2-(2-十二烷基-2H-5-四唑基)-2-苯基-乙酰胺；而HMG-CoA还原酶抑制剂是一种或多种化合物，选自利伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、和阿托伐他汀。

5.根据权利要求2的一种药物组合物，其中的ACAT抑制剂是2、6-二(1-甲基乙基)苯基〔〔2、4、6-三(1-甲基乙基)苯基〕乙酰基〕氨基磺酸盐；而HMG-CoA还原酶抑制剂是选自利伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、和阿托伐他汀。

6.一种在哺乳动物中调节脂浓度的药物组合物，包括治疗有效量的2、6-二(1-甲基乙基)苯基〔〔2、4、6-三(1-甲基乙基)苯基〕乙酰基〕氨基磺酸盐和阿托伐他汀，连同一种药物可接受的载体。

7.一种恢复内源血管内皮依赖性活性的方法，这种依赖性活性是选自哺乳动物中需要所述治疗的阻止血小板凝结、降低血管壁的粘附性，以及诱导调节血管弹性和血流的血管舒张，该方法包括给予治疗有效量的一种或多种ACAT抑制化合物和一种或更多种HMG-CoA还原酶抑制剂。

8.根据权利要求7的一种方法，其中的ACAT抑制剂选自：氨基磺酸，〔〔2、4、6-三(甲基乙基)苯基〕乙酰基〕-2、6-二〔(1-甲基乙基)苯基酯〕；2、6-二(1-甲基乙基)苯基-〔〔2、6-二(1-甲基乙基)苯基〕磺酰基〕甲氨酸一钠盐；N-(2、6-二异丙基苯基)-2-苯基丙酰胺酸十二烷基酯；2、2-二甲基-N-(2、4、6-三甲氧基苯基)十二烷酰胺；和N-〔2、6-二(1-甲基乙基)苯基〕-N′-〔〔1-〔4-(二甲氨基)苯基〕环戊基〕甲基脲一盐酸盐；而HMG-CoA还原酶抑制剂是一种或多种化合物，选自利伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、和阿托伐他汀。

9.根据权利要求7的一种方法，其中ACAT抑制剂2、6-二(1-甲基乙基)苯基〔〔2、4、6-三(1-甲基乙基)苯基〕乙酰基〕氨基磺酸盐，而HMG-CoA还原酶抑制剂是一种或多种化合物，选自利伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、和阿托伐他汀。

10.根据权利要求7的一种方法，其中2、6-二(1-甲基乙基)苯基〔〔2、4、6-三(1-甲基乙基)苯基〕乙酰基〕氨基磺酸盐而HMG-CoA还原酶抑制剂是选自辛伐他汀和阿托伐他汀。

11.根据权利要求7的一种方法，其中治疗有效剂量的ACAT抑制剂是每天50到1500毫克，而治疗有效剂量的HMG-CoA还原酶抑制剂是每天约5到约80毫克。

12.根据权利要求7的一种方法，阻止血小板凝结。