[发明专利]24－高－26,27－六氟－胆钙化甾醇无效
| 申请号： | 96198019.2 | 申请日： | 1996-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN1201452A | 公开（公告）日： | 1998-12-09 |
| 发明（设计）人： | J·A·亚库比利;M·R·尤斯克克威斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00;A61K31/59 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 24 26 27 钙化 | ||
其中A为具有立体化学构型E或Z的碳双键，即分别为式R为羟基且R1为氢或＝CH2，或R为氢或氟且R1为＝CH2。
2.权利要求1的化合物，其中A为
3.权利要求2的化合物，其中R为羟基。
4.权利要求2的化合物，其中R为氟。
5.权利要求2的化合物，其中R1为＝CH2。
6.权利要求3的化合物，其中R1为氢。
7.权利要求3的化合物为1，25-二羟基-22E，24E-二烯-26，27-六氟-24-高-胆钙化甾醇。
8.权利要求6的化合物为1，25-二羟基-22E-24E-二烯-19-去甲-26，27-六氟-24-高-胆钙化甾醇。
9.权利要求4的化合物为1α-氟-25-羟基-22E，24E-二烯-26，27-六氟-24-高-胆钙化甾醇。
10.权利要求1的化合物，其中A为
11.权利要求10的化合物，其中R为羟基。
12.权利要求10的化合物，其中R为氟。
13.权利要求10的化合物，其中R1为＝CH2。
14.权利要求11的化合物，其中R1为氢。
15.权利要求11的化合物为1，25-二羟基-22E，24Z-二烯-26，27-六氟-24-高-胆钙化甾醇。
16.权利要求14的化合物为1，25-二羟基-22E-24Z-二烯-19-去甲-26，27-六氟-24-高-胆钙化甾醇。
17.权利要求12的化合物为1α-氟-25-羟基-22E，24Z-二烯-26，27-六氟-24-高-胆钙化甾醇。
18.一种式V或式X或式XI或式XII的化合物。
19.一种药物组合物，特别用于诱导某些皮肤细胞系和癌细胞系的分化和抑制其增生，特别用于治疗过度增生性皮肤病，如牛皮癣，和肿瘤如白血病，其包括：(a)有效量的权利要求1中的式I的化合物，和(b)惰性载体。
20.权利要求1-17的化合物，用作诱导某些皮肤细胞系和癌细胞系分化并抑制其增生的药物，特别是用作治疗过度增生性皮肤病如牛皮癣，和用作治疗肿瘤如白血病的药物。
21.权利要求1-17的化合物在生产诱导某些皮肤细胞系和癌细胞系分化并抑制其增生，特别是在生产治疗过度增生性皮肤病如牛皮癣和治疗肿瘤和白血病的药物中的用途。
22.这里所具体阐述的新化合物，中间体，制剂、工艺和方法。
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