[发明专利]兴奋性的氨基酸受体拮抗剂

权利要求书

1．式Ⅰ化合物或其非毒性代谢不稳定的酯或酰胺，或其药学上可接受的盐，

其中，Ⅹ代表一个键，S,SO或SO₂；且R代表(1-6C)烷基；(2-6C)链烯基；(2-6C)炔基；可任选取代的芳基；可任选取代的杂芳基；非芳族碳环基团；非芳族杂环基；与一个或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳族单环碳环基；与一个或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳族单环杂环基；或由独立地选自可任选取代的芳基，可任选取代的杂芳基，非芳族碳环基，非芳族杂环基，与一个或两个单环芳基或杂芳基稠合的非芳族单环碳环基和与一个或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳族单环杂环基的一个、两个或三个基团取代的(1-6C)烷基，(2-6C)链烯基或(2-6C)炔基。

2．根据权利要求1的化合物，其中R代表2-萘基；未取代或被一个或两个独立地选自卤素，(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基；嘧啶基；苄基或2-硫代苯甲基。

3．根据权利要求1的化合物，其中R代表(1-6C)烷基；未取代或被一个或两个独立地选自卤素，(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基；或在苯环上未取代或被一个或两个选自卤素，(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基(1-4C)烷基或二苯基(1-4C)烷基。

4．根据权利要求3的化合物，其中R代表2-萘基，苯基，2-氟代苯基，3-氟代苯基，4-氟代苯基，3,4-二氟代苯基，五氟苯基，2-氯代苯基，3-氯代苯基，4-氯代苯基，3,4-二氯代苯基，2,5-二氯代苯基，2-溴代苯基，3-溴代苯基，4-溴代苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，3-三氟代甲基苯基和4-三氟代甲基苯基。

5．根据权利要求1-4中任一项的化合物，它具有下列立体化学结构：

6．根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中Ⅹ代表S。

7．根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中Ⅹ代表一个键。

8．制备式Ⅰ化合物的方法，它包括

(a)水解式Ⅱ化合物

其中代表R¹氢原子或酰基且R²代表羧基或酯化的羧基，或其盐；

(b)水解式Ⅲ化合物

其中R³代表羧基或酯化的羧基，且R⁴和R⁵各自独立地代表氢原子，(2-6C)链烷酰基，(1-4C)烷基，(3-4C)链烯基或苯基(1-4C)烷基，其中所述苯基为未取代或被卤素，(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代，或为其盐；或

(c)对式Ⅳ化合物去保护

其中R⁶代表氢原子或氮保护基且每一个R⁷和R⁸独立地代表氢原子或羧基保护基，或其盐；

此后，如需要和/或要求

(ⅰ)解析式Ⅰ化合物；

(ⅱ)将式Ⅰ化合物转化为其非毒性的、代谢不稳定的酯；和/或

(ⅲ)将式Ⅰ化合物或其非毒性的、代谢不稳定的酯转化为其药学上可接受的盐。

9．药用组合物，它包括权利要求1的化合物和药学上可接受的载体，稀释剂或赋形剂。

10．根据权利要求1-7中任一项的化合物在生产用作一种或多种亲代谢的谷氨酸受体功能的调节剂药物中的用途。