[发明专利]二氢嘧啶酮类化合物的制备方法无效
申请号: | 96199002.3 | 申请日: | 1996-12-12 |
公开(公告)号: | CN1204325A | 公开(公告)日: | 1999-01-06 |
发明(设计)人: | E·H·胡;D·R·思德勒;U·H·多林;M·A·帕塔纳 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
主分类号: | C07D239/36 | 分类号: | C07D239/36 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨厚昌 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 酮类 化合物 制备 方法 | ||
1.制备式(Ⅰ)化合物的方法:该方法包括使在硼试剂、金属盐和催化剂的存在下反应,生成化合物(Ⅰ):其中,R1、R7和R8每一个都独立地选自氢、卤素、卤代C1-10烷基、未取代或取代的芳基或未取代或取代的C1-10烷基,其中烷基上的取代基选自C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或芳基;R2是C1-10烷基、OR6、未取代的C3-6环烷基或单-、二-或三-取代的C3-6环烷基,其中在环烷基上的取代基独立地选自羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代的C1-6烷氧基;
R3和R9每一个都独立地选自氢、C1-10烷基或每一个R4都独立地选自氢、卤素、氰基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、C1-10烷基或卤代C1-10烷基;
每一个R5都独立地选自氢或C1-10烷基;
R6选自未取代或取代的C1-10烷基,其中在烷基上的取代基选自C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或芳基;未取代的C3-6环烷基或单-、二-或三-取代的C3-6环烷基,其中环烷基上的取代基独立地选自羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基;或未取代或取代的芳基;和
n是从1到5的整数。
2.权利要求1的方法,其中,金属盐选自氯化铜(Ⅰ)、氧化铜(Ⅰ)、氯化铜(Ⅱ)、硫酸铜(Ⅱ)、乙酸铜(Ⅱ)、溴化镍(Ⅱ)或乙酸钯(Ⅱ);
催化剂选自乙酸、三氟乙酸、甲醇、硫酸、MsOH、二氯乙酸、HBr·PPh3或NH4OAc;
R1选自氢或C1-8烷基;
R2是C1-8烷基或OR6;
R3选自C1-8烷基或每一个R4都独立地选自氢、卤素、C1-5烷氧基、硝基、C1-5烷基或卤代C1-8烷基;
每一个R5都独立地选自氢或C1-8烷基;
R6是C1-8烷基;
R7、R8和R9是氢;和
n是从1到3的整数。
3.权利要求1的方法,该方法进一步包括分离化合物Ⅰ的步骤:
4.权利要求3的方法,该方法包括使在硼试剂、金属盐和催化剂的存在下反应,以生成化合物(Ⅱ):
5.权利要求4的方法,该方法包括使在硼试剂、金属盐和催化剂的存在下生成化合物(Ⅲ):
6.权利要求1的方法,其中反应一步完成。
7.权利要求1的方法,其中反应在溶剂中进行,该溶剂选自醚、醇、卤代烃或酸。
8.权利要求7的方法,其中溶剂选自四氢呋喃、甲醇、二氯甲烷或乙酸。
9.权利要求8的方法,其中溶剂是四氢呋喃。
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