[发明专利]新方法无效
申请号: | 96199019.8 | 申请日: | 1996-12-12 |
公开(公告)号: | CN1204258A | 公开(公告)日: | 1999-01-06 |
发明(设计)人: | U·B·奥尔森 | 申请(专利权)人: | 诺沃挪第克公司 |
主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 丹麦巴格*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新方法 | ||
1.通式Ⅰ的化合物或其药用盐在制备降低血糖和/或抑制CGRP活性的药物组合物中的用途
其中R1和R2独立地是氢原子、卤素、三氟甲基、C1-6烷基或C1 -6烷氧基;Y是>N-CH2-、>CH-CH2-或>C=CH-,其中只有下划线的原子参与环系的形成;X是-O-、-S-、-CR7R8、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-NR9-(C=O)-、-O-CH2-、-(C=O)-或-(S=O)-,其中R7、R8和R9独立地是氢原子或C1-6烷基;r是1、2或3;m是1或2且当m是1时n是1,而m是2时n是0;R4和R5各表示氢原子或当m是2时一起表示一个化学键;而R6是OH或C1~8烷氧基。
2.权利要求1所述的用途,其中R1和R2独立地是氢原子、卤素、三氟甲基或甲氧基。
3.权利要求1或2所述的用途,其中Y是>N-CH2-或>C=CH-。
4.上述任一权利要求中所述的用途,其中X是-O-、-S-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH=CH-、-N(CH3)(C=O)-、-O-CH2-、-(C=O)-或-(S=O)-。
5.上述任一权利要求中所述的用途,其中R6是羟基。
6.上述任一权利要求中所述的用途,其中m是1。
7.上述任一权利要求中所述的用途,其中m是2。
8.权利要求1所述的用途,其中化合物是(R)-1-(3-(10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-亚基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸。
9.上述任一权利要求中所述的用途,其中所述组合物是适于口服给药的形式。
10.上述任一权利要求中所述的用途,其中所述组合物的剂量为约0.5至1000,优选约1至500,并特别优选约50至200mg/每天。
11.上述任一权利要求中所述的用途,其中治疗与NIDDM中的胰岛素耐受有关。
12.上述任一权利要求中所述的用途,其中治疗与老年性胰岛素耐受有关。
13.降低血糖和/或抑制CGRP活性的方法,包括给患者使用临床有效量的权利要求1所述的式Ⅰ化合物或其药用盐。
14.上述权利要求中的方法,其中R1和R2独立地是氢原子、卤素、三氟甲基或甲氧基。
15.上述任一权利要求中所述的方法,其中Y是>N-CH2-或>C=CH-。
16.上述任一权利要求中所述的方法,其中X是-O-、-S-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH=CH-、-N(CH3)(C=O)-、-O-CH2-、-(C=O)-或-(S=O)-。
17.上述任一权利要求中所述的方法,基中R6是羟基。
18.上述任一权利要求中所述的方法,其中m是1。
19.上述任一权利要求中所述的方法,其中m是2。
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