[发明专利]新方法无效

专利信息
申请号: 96199019.8 申请日: 1996-12-12
公开(公告)号: CN1204258A 公开(公告)日: 1999-01-06
发明(设计)人: U·B·奥尔森 申请(专利权)人: 诺沃挪第克公司
主分类号: A61K31/00 分类号: A61K31/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 丹麦巴格*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新方法
【权利要求书】:

1.通式Ⅰ的化合物或其药用盐在制备降低血糖和/或抑制CGRP活性的药物组合物中的用途

其中R1和R2独立地是氢原子、卤素、三氟甲基、C1-6烷基或C1 -6烷氧基;Y是>N-CH2-、>CH-CH2-或>C=CH-,其中只有下划线的原子参与环系的形成;X是-O-、-S-、-CR7R8、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-NR9-(C=O)-、-O-CH2-、-(C=O)-或-(S=O)-,其中R7、R8和R9独立地是氢原子或C1-6烷基;r是1、2或3;m是1或2且当m是1时n是1,而m是2时n是0;R4和R5各表示氢原子或当m是2时一起表示一个化学键;而R6是OH或C1~8烷氧基。

2.权利要求1所述的用途,其中R1和R2独立地是氢原子、卤素、三氟甲基或甲氧基。

3.权利要求1或2所述的用途,其中Y是>N-CH2-或>C=CH-。

4.上述任一权利要求中所述的用途,其中X是-O-、-S-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH=CH-、-N(CH3)(C=O)-、-O-CH2-、-(C=O)-或-(S=O)-。

5.上述任一权利要求中所述的用途,其中R6是羟基。

6.上述任一权利要求中所述的用途,其中m是1。

7.上述任一权利要求中所述的用途,其中m是2。

8.权利要求1所述的用途,其中化合物是(R)-1-(3-(10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-亚基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸。

9.上述任一权利要求中所述的用途,其中所述组合物是适于口服给药的形式。

10.上述任一权利要求中所述的用途,其中所述组合物的剂量为约0.5至1000,优选约1至500,并特别优选约50至200mg/每天。

11.上述任一权利要求中所述的用途,其中治疗与NIDDM中的胰岛素耐受有关。

12.上述任一权利要求中所述的用途,其中治疗与老年性胰岛素耐受有关。

13.降低血糖和/或抑制CGRP活性的方法,包括给患者使用临床有效量的权利要求1所述的式Ⅰ化合物或其药用盐。

14.上述权利要求中的方法,其中R1和R2独立地是氢原子、卤素、三氟甲基或甲氧基。

15.上述任一权利要求中所述的方法,其中Y是>N-CH2-或>C=CH-。

16.上述任一权利要求中所述的方法,其中X是-O-、-S-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH=CH-、-N(CH3)(C=O)-、-O-CH2-、-(C=O)-或-(S=O)-。

17.上述任一权利要求中所述的方法,基中R6是羟基。

18.上述任一权利要求中所述的方法,其中m是1。

19.上述任一权利要求中所述的方法,其中m是2。

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