[发明专利]N-取代二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其制备方法无效
申请号: | 96199100.3 | 申请日: | 1996-12-16 |
公开(公告)号: | CN1205695A | 公开(公告)日: | 1999-01-20 |
发明(设计)人: | 前田敏夫;野村昌弘;粟野胜也;木下进;佐藤浩也;村上浩二;角田雅树 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社 |
主分类号: | C07D277/34 | 分类号: | C07D277/34;C07D417/12;A61K31/425;A61K31/44 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 章鸣玉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 二氧 噻唑 烷基苯 甲酰胺 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.N-取代二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理学上允许的盐,其特征在于,由通式(1)表示,
式中,R1、R2可以相同,也可以不相同,表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基、碳原子数为l~3的低级烷氧基、碳原子数为1~3的低级卤代烷基、碳原子数为1~3的低级卤代烷氧基、卤原子和羟基,或R1和R2结合为亚甲二氧基;R3表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷氧基、羟基、卤原子;R4表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷基;n表示0~2的整数;X表示N、CH。
2.如权利要求1所述的N-取代二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理学上允许的盐,其特征还在于,化合物为N-(4-三氟甲基苄基)-5-(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)-2-甲氧基苯甲酰胺。
3.如权利要求1所述的N.取代二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理学上允许的盐,其特征还在于,化合物为N-(3-三氟甲基苄基)-5-(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)-2-甲氧基苯甲酰胺。
4.通式(3)表示的化合物的制备方法,
式中,R3表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷氧基、羟基和卤原子,R5表示碳原子数为1~3的低级烷基,其特征在于,使通式(2)表示的化合物与氰化物反应,
式中,R3和R5如前所述。
5.通式(4)表示的化合物的制备方法,
式中,R3表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷氧基、羟基、卤原子,R5表示碳原子数为1~3的低级烷基、氢原子,Y表示卤原子,其特征在于,使通式(3)表示的化合物卤化,
式中,R3和R5如前所述。
6.通式(5)表示的化合物的制备方法,
式中,R3表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷氧基、羟基、卤原子,其特征在于,使通式(4)表示的化合物与硫脲反应,
式中,R3表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷氧基、羟基、卤原子,R5表示碳原子数为1~3的低级烷基、Y表示卤原子。
7.通式(1)表示的N一取代二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物的制备方法,
式中,R1、R2可以相同,也可以不相同,表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基、碳原子数为1~3的低级烷氧基、碳原子数为1~3的低级卤代烷基、碳原子数为1~3的低级卤代烷氧基、卤原子和羟基,或R1和R2结合为亚甲二氧基,R3表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷氧基、羟基、卤原子,R4表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷基,n表示0~2的整数,X表示N、CH,其特征在于,使通式(5)表示的化合物与通式(6)表示的化合物反应,
式中,R1、R2、R3、R4、n、X如前所述。
8.一种降血糖药,其特征在于,以至少1种以上通式(1)表示的N-取代二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理学上允许的盐为有效成分,
式中,R1、R2可以相同,也可以不相同,表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基、碳原子数为1~3的低级烷氧基、碳原子数为1~3的低级.卤代烷基、碳原子数为1~3的低级卤代烷氧基、卤原子和羟基,或R1和R2结合为亚甲二氧基;R3表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷氧基、羟基、卤原子;R4表示氢原子、碳原子数为1~3的低级烷基;n表示0~2的整数;X表示N、CH。
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