[发明专利]膦酸二酯衍生物无效
| 申请号： | 96199436.3 | 申请日： | 1996-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN1070863C | 公开（公告）日： | 2001-09-12 |
| 发明（设计）人： | 宫田一义;堺恭大;小路恭生;津田可彦;井上泰秀;佐藤圭吾;三木新也 | 申请（专利权）人： | 大塚制药工场株式会社 |
| 主分类号： | C07F9/6509 | 分类号： | C07F9/6509;C07F9/6539;C07F9/6553;C07F9/6558;C07F9/6561;A61K31/67;A61K31/675 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王维玉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 膦酸二酯 衍生物 | ||
1．下式膦酸二酯衍生物，
其中R1表示环烷基；含有1-3个选自低级烷氧基、低级烷基、卤原子、卤代低级烷基、低级烷酰基、硝基、苯甲酰基、氰基、N-低级烷基氨基甲酰基、N-苯基-低级烷基氨基甲酰基、N-(卤代苯基)氨基甲酰基和N,N-二低级烷基氨基甲酰基的取代基的苯基；含有卤代低级烷基作为取代基的1,3,4-噻二唑-2-基；噻唑基；可被卤原子取代的吡啶基；在苯环上含有1-2个低级烷氧基的苯并噻唑-2-基；或4,5-二氢噻吩并[3,2-e]苯并噻唑-2-基；R2表示氢原子或苯基低级烷基；R3和R4各自表示低级烷基；以及A表示选自哌嗪环、噻吩环和苯基取代的噻唑环的杂环。
2．根据权利要求1的膦酸二酯衍生物，其中R2为氢原子。
3．根据权利要求2的膦酸二酯衍生物，其中A为噻吩环。
4．根据权利要求3的膦酸二酯衍生物，其中R1为具有卤代低级烷基作为取代基的1,3,4-噻二唑-2-基、噻唑基、在苯环上具有一个低级烷氧基的苯并噻唑-2-基、4,5-二氢噻吩并[3,2-e]苯并噻唑-2-基或具有卤素作为取代基且还可以具有选自低级烷酰基、氰基和N,N-二低级烷基氨基甲酰基的取代基的苯基。
5．根据权利要求4的膦酸二酯衍生物，该衍生物为5-[N-(2-乙酰基-4-氯苯基)氨基甲酰基]-2-噻吩基甲基膦酸二乙酯。
6．一种用于治疗和预防高血脂的药物，该药物包含有效量的权利要求1膦酸二酯衍生物和可药用载体。
7．一种用于治疗和预防高血脂的药物，该药物包含有效量的权利要求4膦酸二酯衍生物和可药用载体。
8．一种用于治疗和预防高血脂的药物，该药物包含有效量的权利要求5膦酸二酯衍生物和可药用载体。
9．权利要求1的膦酸二酯衍生物用于制备治疗和预防高血脂的药物的用途。
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