[发明专利]膦酸二酯衍生物

说明书

技术领域

本发明涉及新的膦酸二酯衍生物。

背景技术

本发明膦酸二酯衍生物是至今为止没有在任何文献中公开过的新化合物。

本发明的目的在于提供一种具有药物价值的化合物，该化合物将在下文中描述。

发明公开

本发明提供了由下式(1)表示的新的衍生物：

其中R¹表示环烷基；含有1-3个选自低级烷氧基、低级烷基、卤原子、卤代低级烷基、低级烷酰基、硝基、苯甲酰基、氰基、N-低级烷基氨基甲酰基、N-苯基-低级烷基氨基甲酰基、N-(卤代苯基)氨基甲酰基和N,N-二低级烷基氨基甲酰基的取代基的苯基；含有卤代低级烷基作为取代基的1,3,4-噻二唑-2-基；噻唑基；可被卤原子取代的吡啶基；在苯环上含有1-2个低级烷氧基的苯并噻唑-2-基；或4,5-二氢噻吩并[3,2-e]苯并噻唑-2-基；R²表示氢原子或苯基低级烷基；R³和R⁴各自表示低级烷基；以及A表示选自哌嗪环、噻吩环和苯基取代的噻唑环的杂环。

上述式(1)中的各个基团包括下述实例。

环烷基包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等C_3-8环烷基。

低级烷基包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等C_1-6直链或支链烷基。

低级烷氧基包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基等C_1-6直链或支链烷氧基。

卤原子包括氟、氯、溴和碘。

卤代低级烷基包括含有一个或多个卤原子作为取代基的上述低级烷基，如三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、十一氟戊基和十三氟己基。

低级烷酰基包括乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异戊酰基、己酰基、庚酰基等C_2-7烷酰基。

N-低级烷基氨基甲酰基包括N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-己基氨基甲酰基等等。

N-苯基-低级烷基氨基甲酰基包括N-苄基氨基甲酰基、N-(2-苯基乙基)氨基甲酰基、N-(3-苯基丙基)氨基甲酰基、N-(4-苯基丁基)氨基甲酰基、N-(5-苯基戊基)氨基甲酰基、N-(6-苯基己基)氨基甲酰基等等。

N-(卤代苯基)氨基甲酰基包括N-(4-氯苯基)氨基甲酰基、N-(3-氯苯基)氨基甲酰基、N-(2-氯苯基)氨基甲酰基、N-(4-氟苯基)氨基甲酰基、N-(4-溴苯基)氨基甲酰基、N-(4-碘苯基)氨基甲酰基等等。

N,N-二低级烷基氨基甲酰基包括N,N-二甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N,N-二丙基氨基甲酰基、N,N-二丁基氨基甲酰基、N,N-二戊基氨基甲酰基、N,N-二己基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基等等。

苯基低级烷基包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基等等。

噻唑基包括2-噻唑基、4-噻唑基和5-噻唑基。

含有卤代低级烷基的1,3,4-噻二唑-2-基包括5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基、5-五氟乙基-1,3,4-噻二唑-2-基、5-七氟丙基-1,3,4-噻二唑-2-基、5-九氟丁基-1,3,4-噻二唑-2-基、5-十一氟戊基-1,3,4-噻二唑-2-基、5-十三氟己基-1,3,4-噻二唑-2-基等等。

可被卤原子取代的吡啶基包括2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、5-溴-2-吡啶基、5-氯-2-吡啶基、5-氟-2-吡啶基、5-碘-2-吡啶基、5-溴-3-吡啶基、3-溴-4-吡啶基等等。

在苯环上含有1-2个低级烷氧基的苯并噻唑-2-基包括4-甲氧基苯并噻唑-2-基、5-甲氧基苯并噻唑-2-基、6-甲氧基苯并噻唑-2-基、7-甲氧基苯并噻唑-2-基、4-乙氧基苯并噻唑-2-基、4-丙氧基苯并噻唑-2-基、4-丁氧基苯并噻唑-2-基、4-戊氧基苯并噻唑-2-基、4-己氧基苯并噻唑-2-基、4,6-二甲氧基苯并噻唑-2-基、4,7-二甲氧基苯并噻唑-2-基、5,7-二甲氧基苯并噻唑-2-基、5,6-二甲氧基苯并噻唑-2-基、4,6-二乙氧基苯并噻唑-2-基、4,6-二丙氧基苯并噻唑-2-基等等。