[发明专利]新的中间体及其制备N,N'-桥连的双吲哚基马来酰亚胺的用途

权利要求书

1.一种下式的化合物其中R₁为Br、I或O-甲苯磺酰基。

2.按照权利要求1的化合物，如下式：

3.权利要求1或2的一种化合物，其中R₁为Br或I。

4.一种含有权利要求1-3的任意一项权利要求的化合物和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋性剂的药物制剂。

5.一种制备下式的氨基取代的N，N′-桥连的双吲哚基马来酰亚胺的方法：其中R₂为-N(CF₃)CH₃)、-NH(CF₃)或-NR₃R₄，其中R₃和R₄各自为氢、C_1-4烷基、苯基、苄基，或者R₃和R₄与和其相连的氮原子一起形成一个饱和或不饱和的5元环或6元环；该方法包括使权利要求1-3的任意一项权利要求的化合物与一种胺在一种非活性的极性溶剂中反应。

6.按照权利要求5的方法，其中的化合物是而且R₁为Br或I。

7.按照权利要求6的方法，其中的胺为HN(CH₃)₂或H₂N(CH₃)。

8.一种制备式(V)的N，N′-桥连的双吲哚基马来酰亚胺的方法：包括使一种下式的化合物：

                                       其中R₁为Br或I；与HN(CH₃)₂在一种非活性的极性溶剂中反应。

9.制备权利要求1-3的任意一项权利要求的化合物的方法，包括把下式的一种化合物：转变为权利要求1-3的任意一项权利要求的化合物。

10.按照权利要求9的方法，其中该方法在PX₃、(Ph)₃PX₂或(PhO)₃PX₂存在下进行，其中X为Br或I。

11.按照权利要求10的方法，其中该方法在(PhO)₃PBr₂的存在下进行。

12.制备下式(V)的化合物的方法：包括：

(a)使下式(IIIa)的一种化合物：与PX₃、(Ph)₃PX₂或(PhO)₃PX₂，其中X为Br或I反应，生成下式(IIa)的一种化合物：其中R₁为Br或I；和

(b)使式(IIa)的一种化合物与HN(CH₃)₂在一种非活性的极性溶剂中反应。

13.按照权利要求12的方法，其中R₁为Br。

14.按照权利要求13的方法，还包括使式(V)的化合物与CH₃SO₃H反应。

15.用权利要求5-8和12-14的任何一个的方法制备的N，N′-桥连的双吲哚基马来酰亚胺。

16.用权利要求9-11的方法制备的下式的一种化合物：其中R₁为Br、I或O-甲苯磺酰基。

17.实质上如前述的，参考任何一个实施例的方法制备N，N′-桥连的双吲哚基马来酰亚胺的方法。

18.如前述的，参考任何一个实施例的N，N′-桥连的双吲哚基马来酰亚胺。