[发明专利]紫杉烷类组合物及方法

权利要求书

1.一种医药用的紫杉烷类储存溶液，其中含有：

(a)一种药学上纯形式的紫杉烷类化合物；

(b)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸单酯；

(c)聚乙氧基化蓖麻油；以及

(d)乙醇；

在此溶液中，单酯和聚乙氧基化蓖麻油共存，其量足以使紫杉烷类化合物的毒性比单独使用单酯或者聚乙氧基化蓖麻油时观察到的毒性要低，且该储存溶液的pH值在约1～约8之间。

2.权利要求1的溶液，其中还含有一种低分子量的聚乙二醇。

3.权利要求1或2的溶液，其中还含有一种药学上可接受的酸，且溶液的pH值在大约4到6之间。

4.权利要求3的溶液，其中该酸是无水柠檬酸。

5.权利要求1的溶液，其中含有4-8mg/ml的紫杉烷类化合物、20至30％(v/v)聚乙氧基化蓖麻油、5至15％(v/v)聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单油酸酯、15至30％(v/v)乙醇和40至60％(v/v)的低分子量聚乙二醇。

6.权利要求1-5中任一项的溶液，其中该紫杉烷类化合物系紫杉醇。

7.一种制备用于静脉内给药的紫杉烷溶液的方法，该方法包括：

形成权利要求1的紫杉烷类储存溶液和

用适合静脉内给药的稀释剂稀释此储存溶液，制成稀的紫杉醇溶液。

8.权利要求7的方法，其中该储存溶液还含有一种低分子量的聚乙二醇。

9.权利要求7或8的方法，其中该储存溶液还含有一种医药上可接受的酸，溶液的pH值在大约4到约6之间。

10.权利要求9的方法，其中的酸系无水柠檬酸。

11.权利要求7的方法，其中的紫杉醇储存溶液含有4-8mg/ml紫杉醇，20-30％(v∶v)聚乙氧基化蓖麻油，5-15％(v∶v)聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单油酸酯，15-30％(v∶v)乙醇和40-60％(v∶v)低分子量的聚乙二醇。

12.权利要求7-11中任一项的方法，其中的紫杉烷类化合物是紫杉醇。

13.一种治疗哺乳动物患者癌症的方法，其中包括：

形成权利要求1-6中任一项的紫杉烷类储存溶液，

用适合静脉内给药的稀释剂稀释该储存溶液，制成稀的紫杉醇溶液，和

向患者施用能抑制患者体内癌变生长的药学上可接受数量的紫杉醇稀溶液。

14.权利要求13的方法，其中该储存溶液还包含一种低分子量的聚乙二醇。

15.权利要求13或14的方法，其中该储存溶液还含有一种医药上可接受的酸，溶液的pH值在大约4到约6之间。

16.权利要求15的方法，其中该酸系无水柠檬酸。

17.权利要求13的方法，其中该储存溶液含有4-8mg/ml紫杉醇，20-30％(v∶v)聚乙氧基化蓖麻油，5-15％(v∶v)聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单油酸酯，15-30％(v∶v)乙醇和40-60％(v∶v)低分子量聚乙二醇。

18.权利要求17的方法，其中的pH在大约4到约6之间。