[发明专利]2-氧代-和2-硫代-1,2-二氢喹啉基-噁唑烷酮类化合物无效
申请号: | 97102291.7 | 申请日: | 1997-01-16 |
公开(公告)号: | CN1163892A | 公开(公告)日: | 1997-11-05 |
发明(设计)人: | D·夏比希;A·施托勒;B·里德尔;M·卢佩特;S·巴特尔;W·瓜尼尔里;R·恩德曼;H·-P·克罗尔 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61K31/47;//;21516;26316) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 噁唑烷 酮类 化合物 | ||
1.通式(I)的噁唑烷酮化合物及其盐和异构体:
其中
A代表氧或硫原子,
D代表氢或具有3-6个碳原子的环烷基,或代表具有最多达4个
碳原子的直链或支链烷氧羰基,或
代表各自具有最多达9个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,所述烷基或链烯基任选被下列基团取代:氰基、三氟甲基、卤素、羟基、吡啶基、苯基、羧基、甲酰氨基、具有最多达5个碳原子的直链或支链烷氧羰基、萘基、具有3-6个碳原子的环烷基,和/或下式基团:-(CO)a-NR2R3,R6R7-N-SO2-或R8-S(O)b,
其中
a代表数字0或1;
R2、R3、R4、R6和R7可相同或不同,并且表示氢、具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基或苯基;或
R2和R3与氮原子一起形成吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基环,所述环各自也可通过游离N官能团任选被各自具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基或酰基所取代;
b表示数字0、1或2;
R5和R8可相同或不同,并且
表示具有最多达6个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯基或甲苯基;或
D代表具有最多达5个碳原子的直链或支链酰基,该酰基任选被三氟甲基、三氯甲基或式-OR9基团所取代;
其中
R9表示氢或具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基,该烷基
任选被苯基或萘基所取代;或
D代表式-(CT)d-NR10R11,-(CO)e-NR12-CO-NR13R14,-NR15-SO2R16,R17R18-N-SO2-,R19-S(O)f或-CO-R20基团,
其中
T表示氧或硫原子;
d和e可相同或不同,并且具有上述意义,并且可与其相同或不同;
R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17和R18具有上述各种情况中的R2、R3和R4的意义,并且可与其相同或不同;
f具有上述b的意义,并可与其相同或不同;
R16和R19可相同或不同,并且具有上述R5和R8的意义;
R20表示具有6-10个碳原子的芳基,该芳基任选被卤素所取代;
E和L可相同或不同,并且
代表氢、羧基、卤素、氰基、甲酰基、三氟甲基、硝基、或
代表具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基;
R1代表叠氮基、羟基或式-OR21、O-SO2R22或-NR23R24的基团;
其中,
R21表示具有最多达6个碳原子的直链或支链酰基,或羟基保护基;
R22表示具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基,苯基或甲苯基(toluyl);
R23和R24可相同或不同,并且
表示具有3-6个碳原子的环烷基、氢、苯基或具有最多达6个碳原子的直链或支链烷氧基、叔丁氧羰基、芴氧羰基或苄氧羰基、或表示具有最多达6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基任选被氰基或具有最多达4个碳原子的烷氧羰基所取代;或
R23和/或R24表示式-CT′-R25、P(O)(OR26)(OR27)或-SO2-R28的基团;
其中
T′具有上述T的意义,并且可与其相同或不相同;
R25表示具有3-6个碳原子的环烷基、三氟甲基或具有最多达6个碳原子的直链或支链烷氧基、苯基、苄氧基或氢,或
表示具有最多达6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基任选被具有最多达5个碳原子的直链或支链烷氧羰基、氰基、氟、氯、溴或三氟甲基取代,或
表示各自具有最多达5个碳原子的直链或支链烷硫基或酰基,或
表示式-NR29R30的基团,
其中
R29和R30可相同或不同,并且表示氢、苯基或具有最多
达4个碳原子的直链或支链烷基,或
R26和R27可相同或不同,并且表示氢或具有最多达4个碳原子
的直链或支链烷基,
R28表示具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基,或苯基。
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