[发明专利]2-氧代-和2-硫代-1，2-二氢喹啉基-噁唑烷酮类化合物

说明书

本发明涉及2-氧代-和2-硫代-1，2-二氢喹啉基-噁唑烷酮类化合物(oxazolidinones)、其制备方法及其作为药物的用途，特别是作为抗菌药物的用途。

具有抗菌作用的N-芳基噁唑烷酮类化合物例如公开于出版物EP 311 090中。3-(氮取代的)苯基-5-β-酰氨基甲基噁唑烷-2-酮类化合物另外公开于EP 609 905 A1中。

此外，具有单胺氧化酶抑制作用的噁唑烷酮衍生物公开于WO 93 08 179 A中，而具有作为粘合受体拮抗剂作用的噁唑烷酮衍生物公开于EP 645 376中。

本发明涉及通式(I)的2-氧代-和2-硫代-1，2-二氢喹啉基-噁唑烷酮类化合物及其盐和异构体：

其中

A代表氧或硫原子，

D代表氢或具有3-6个碳原子的环烷基，或代表具有最多达4个

  碳原子的直链或支链烷氧羰基，或

  代表各自具有最多达9个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，所述烷基或链烯基任选被下列基团取代：氰基、三氟甲基、卤素、羟基、吡啶基、苯基、羧基、甲酰氨基、具有最多达5个碳原子的直链或支链烷氧羰基、萘基、具有3-6个碳原子的环烷基，和/或下式基团：-(CO)_a-NR²R³，

        R⁶R⁷-N-SO₂-或R⁸-S(O)_b，

其中

a代表数字0或1；

R²、R³、R⁴、R⁶和R⁷可相同或不同，并且表示氢、具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基或苯基；或

R²和R³与氮原子一起形成吗啉基、硫代吗啉基(thiomorpholinyl)、吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基环，所述环各自也可通过游离N官能团任选被各自具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基或酰基所取代；

b表示数字0、1或2；

R⁵和R⁸可相同或不同，并且

表示具有最多达6个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯基或甲苯基；或

D代表具有最多达5个碳原子的直链或支链酰基，该酰基任选被三氟甲基、三氯甲基或式-OR⁹基团所取代；

其中

R⁹表示氢或具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基，该烷基

  任选被苯基或萘基所取代；或

D代表式-(CT)_d-NR¹⁰R¹¹，-(CO)_e-NR¹²-CO-NR¹³R¹⁴，-NR¹⁵-SO₂R¹⁶，R¹⁷R¹⁸-N-SO₂-，R¹⁹-S(O)_f或-CO-R²⁰基团，

其中

T表示氧或硫原子；

d和e可相同或不同，并且具有上述意义，并且可与其相同或不同；

R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁷和R¹⁸具有上述各种情况中的R²、R³和R⁴的意义，并且可与其相同或不同；

f具有上述b的意义，并可与其相同或不同；

R¹⁶和R¹⁹可相同或不同，并且具有上述R⁵和R⁸的意义；

R²⁰表示具有6-10个碳原子的芳基，该芳基任选被卤素所取代；

E和L可相同或不同，并且

代表氢、羧基、卤素、氰基、甲酰基、三氟甲基、硝基、或

代表具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基；