[发明专利]一类铂络合物及合成无效

专利信息
申请号: 97102797.8 申请日: 1997-04-30
公开(公告)号: CN1068003C 公开(公告)日: 2001-07-04
发明(设计)人: 韩秀文;王新宁;陈列;欧阳植勋;何绮萍;林鸽 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所;香港中文大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;C07F15/00;A61K31/335;A61P35/00;//;30700;30700)
代理公司: 中国科学院沈阳专利事务所 代理人: 汪惠民
地址: 116023 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一类 络合物 合成
【权利要求书】:

1.一种斑蝥素铂络合物,其特征在于结构可用下式(Ⅰ)或(Ⅱ)表示:其中R为H,C1~C10烷基或C3~C6环烷基;

其中-A-A-基团为:-NH2-(CH2)n-NH2-,n为2~6。

2.按照权利要求1所述的斑蝥素铂络合物,其特征在于结构式(Ⅰ)表示的铂络合物中,R为H,-C2H5,-C3H7,或-CH(CH3)2,结构式(Ⅱ)表示的铂络合物中,n为2。

3.一种按照权利要求1所述的斑蝥素铂络合物的制备方法,是按下步骤:(1)去甲基斑蝥素配体LigC的合成用呋喃与顺丁烯二酸酐在四氢呋喃为溶剂中反应得到中间产物LigA,以丙酮为溶剂溶解LigA,加OsO4作催化剂,再加入H2O2进行羟化反应合成LigC;

(2)硝酸铂(Ⅱ)络合物的制备

首先使氯亚铂酸钾转化为碘亚铂酸钾,接着加入氨水或含胺基化合物(A)或含二胺基化合物(A2),转化为铂络合物,然后加入AgNO3水解制备成硝酸铂(Ⅱ)络合物;

(3)去甲基斑蝥素铂络合物的合成

将上述(1)合成的去甲基斑蝥素配体LigC加入到上述(2)制备的硝酸铂络合物溶液中再加入NaOH进行反应即可得到产物去甲基斑蝥素铂络合物。

4.按照权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤(2)硝酸铂(Ⅱ)络合物的制备直接将含二胺基化合物(A2)加入到氯亚铂酸钾中反应,然后加入AgNO3水解制备成硝酸铂(Ⅱ)络合物。

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