[发明专利]四氢异喹啉衍生物及其用途无效
| 申请号： | 97102918.0 | 申请日： | 1997-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN1167762A | 公开（公告）日： | 1997-12-17 |
| 发明（设计）人： | A·阿兰因;A·布尔森;B·巴特尔曼;G·费希尔;M-P·海茨·内德哈特;V·马特尔;E·皮纳德;S·罗弗;G·特鲁伯;R·怀勒 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04;C07D221/06;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 四氢异 喹啉 衍生物 及其 用途 | ||
1.通式I的四氢异喹啉衍生物及其药用可接受盐用于制备控制或治疗疾病的药物的用途，该疾病表现NMDA受体亚型特异性阻滞剂治疗的病症，其中A是芳基，R1是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、R-CO-或R-COO-，其中R是低级烷基；R2是氢、低级烷基或环烷基；R3-R7是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基或R3和R4在一起为-(CH2)n-或R6和R7在一起为-OCH2O-和n是3或4。
2.根据权利要求1式I化合物的用途，其中治疗的病症包括例如由打击和脑外伤导致的急性神经退化和诸如早老性痴呆、帕金森症、杭廷顿氏症、ALS(肌萎缩性侧索硬化症)的慢性神经退化，以及由细菌或病毒感染引起的神经退化，另外，治疗的病症还有诸如精神分裂症、焦虑症和抑郁症。
3.根据权利要求1或2的用途，其中式I化合物为：2-(6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-1-基)-1-对甲苯基乙醇；1-[2-(4-氯苯基)-乙基]-6-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-醇；1-(4-氯苯基)-2-(6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-1-基)-乙醇；1-[2-(4-氯苯基)-乙基]-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6，7-二醇；6，7-二甲氧基-2-甲基-1-(2-对甲苯基乙基)-1，2，3，4-四氢异喹啉；6-[2-(4-氯苯基)-乙基]-8，9-二甲氧基-5-甲基-1，2，3，4，4a，5，6，10b-八氢菲啶；2-(6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-1-基)-1-(4-硝基苯基)-乙醇；和6-[2-(4-氯苯基)-乙基]-8，9-二甲氧基-1，2，3，4，4a，5，6，10b-八氢菲啶。
4.式Ia化合物其中A、R1、R2和R5-R7如权利要求1或2所述，m是1或2。
5.含有一种或多种根据权利要求1的式I化合物的药物，其用来治疗例如由打击和脑外伤导致的急性神经退化疾病和诸如早老性痴呆、帕金森症、杭廷顿氏症、ALS(肌萎缩性侧索硬化症)的慢性神经退化疾病，以及由细菌或病毒感染引起的神经退化，另外，治疗的病症还有诸如精神分裂症、焦虑症和抑郁症。
6.一种治疗或预防疾病的方法，该疾病表现NMDA受体亚型特异性阻滞剂治疗的病症，诸如例如由打击和脑外伤导致的急性神经退化疾病和诸如早老性痴呆、帕金森症、杭廷顿氏症、ALS(肌萎缩性侧索硬化症)的慢性神经退化疾病，以及由细菌或病毒感染引起的神经退化，另外，治疗的病症还有诸如精神分裂症、焦虑症和抑郁症，其包括给需要这种治疗或预防的病人施加有效量的根据权利要求1的式I化合物。
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