[发明专利]新的用于治疗肿瘤和炎症疾病的前药

权利要求书

1.式I化合物和/或式I化合物生理上可耐受的盐：

糖基-Y-[-C(＝Y)-X-]_p-W(R)_n-Z-C(＝Y)-活性化合物    (I)式中：糖基代表酶促可裂解的多-，低聚-或单糖，W代表1)5-至14-员芳基，

 2)萘基，

 3)茚基，

 4)蒽基，

 5)菲基，

 6)具有1，2，3或4个选自氧，氮和硫杂原子的5-至14-员杂环基，

 7)(C₁-C₆)-烷基，

 8)(C₂-C₆)-链烯基，

 9)(C₃-C₆)-环烷基或

 10)苯基，R代表1)氢原子，

 2)(C₁-C₄)-烷基，

 3)苯基，

 4)甲氧基，

 5)羧基，

 6)甲氧基羰基，

 7)-CN，

 8)-OH，

 9)-NO₂，

 10)卤素如氟，氯或溴，

 11)磺酰基，

 12)氨磺酰，

 13)(C₁-C₄)-烷基氨磺酰，p为0或1，n为0，1，2或3，X代表1)氧原子，

 2)-NH-，

 3)亚甲氧基，

 4)亚甲氨基，

 5)亚甲基-(C₁-C₄)-烷基氨基，

 6)(C₁-C₄)-烷基氨基或

 7)(C₃-C₆)-环烷基氨基，Y代表氧原子或-NH-，Z代表1)(C₁-C₄)-烷基氨基，

 2)-N(CH₃)-，

 3)-C(CH₃)₂-NH-，

 4)-CH(CH₃)-NH-，

 5)-C(CH₃)₂-N(R²)-，其中R²代表(C₁-C₄)-烷基，或

 6)-NH-，当W代表(C₁-C₆)-烷基时，和活性化合物是指具有生物活性的化合物，它通过氧基，伯-或仲氨基或亚氨基键合。

2.根据权利要求1所述的式I化合物，其中：糖基代表酶促可裂解的葡糖醛酸，W代表苯基，R代表氢原子，CN，硝基，氟，氯，溴，p为0，n为整数0，1或2，Y代表氧原子，Z代表-N(CH₃)-，-C(CH₃)₂-NH-，-CH(CH₃)-NH-，-C(CH₃)₂-N(C₁-C₄)烷基)-，-CH(CH₃)-N(C₁-C₄)烷基)-。

3.根据权利要求1或2所述的式I化合物，其中所述的式I化合物为：2-[N-甲基-N-[(4-(N，N’-二(2-氯乙基)氨基)笨氧基羰基]氨基]-4-硝基苯基-β-D-葡糖醛酸，2-[N-甲基-N-[(4-(N，N’-二(2-碘乙基)氨基)笨氧基羰基]氨基]-4-硝基苯基-β-D-葡糖醛酸，

4.制备式I化合物的方法，包括将式II化合物与带有活化羧基，氨基或亚氨基的化合物反应：

糖基-Y[-C(＝Y)-X-]_p-W(R)_n-Z      (II)其中糖基，Y，X，p，W，R，n和Z的定义同权利要求1中式I，其中反应是在选自乙腈，二恶烷，四氢呋喃，二氯甲烷，二甲基甲酰胺，丙酮的溶剂存在下进行，然后水解除去保护基。