[发明专利]应用缓激肽-拮抗剂制备用于治疗慢性纤维变性肝脏疾病和急性肝脏疾病的药物无效
| 申请号： | 97104542.9 | 申请日： | 1997-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN1164421A | 公开（公告）日： | 1997-11-12 |
| 发明（设计）人： | G·比里泊勒;S·汉克;J·克诺勒;K·威勒茨;M·赫洛泊特;M·比克尔 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | A61K38/08 | 分类号： | A61K38/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 樊卫民 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 应用 缓激肽 拮抗剂 制备 用于 治疗 慢性 纤维 变性 肝脏 疾病 急性 药物 | ||
本发明涉及应用缓激肽-拮抗剂制备用于治疗慢性纤维变性肝脏疾病(肝硬变和肝纤维化)和急性肝脏疾病和预防并发症的药物。
缓激肽和类似的肽是有效的影响炎症和疼痛发生和作用于血管的身体固有的物质。应用缓激肽-拮抗剂作为药物来防治通过缓激肽促成，引起或促进的状态是已知的(EP-B0370453)。
令人惊异的是现在发现，缓激肽-拮抗剂适合作为药物用于治疗慢性纤维变性的肝脏疾病(肝硬化和肝纤维化)和急性肝脏疾病和预防并发症，特别是用于预防或者治疗门静脉高压，代偿机能障碍现象如腹水，水肿形成，肝肾综合证，血压过高的胃病和结肠病，脾肿大以及通过门静脉高压，侧支循环和充血所致的在胃肠道内的出血并发症和由于慢性肌活动过度循环情况所致的一种心脏病及其后遗症。
缓激肽-拮抗剂适合作为在用CCl4诱发的大鼠肝纤维化模型中显示出一种排钠利尿的效果的化合物。
特别适合的缓激肽-拮抗剂此外是式1的肽
Z-P-A-B-C-E-F-K-(D)Q-G-M-F′-I (I)，
在其中：
Za1)是氢，(C1-C8)-烷基，(C1-C8)-链烷酰基，
(C1-C8)-烷氧基羰基，(C3-C8)-环烷基，
(C4-C9)-环烷酰基，或(C1-C8)烷基磺酰
基，其中各基团的1，2或3个氢原子任选通过1，2
或3个相同或不相同的下列基团：
羧基，NHR(1)，[(C1-C4)-烷基]NR(1)或[(C6-C10)
-芳基-(C1-C4)-烷基]NR(1)，其中R(1)是氢或一
个氨基甲酸乙酯保护基，(C1-C4)-烷基，(C1
-C8)-烷基氨基，(C6-C10)-芳基-(C1-
C4)烷基氨基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，卤素，
二-(C1-C8)-烷基氨基，二-[(C6-C10)-芳基
-(C1-C4)]-烷基氨基，氨基甲酰基，苯二甲酰亚氨
基，1，8-萘二甲酰亚氨基，氨磺酰，(C1-C4)
-烷氧基羰基，(C6-C14)-芳基和(C6-C14)
-芳基-(C1-C5)-烷基置换，
或在其中每种情况下1个氢原子任选通过下列中的一个
残基
(C3-C8)-环烷基，(C1-C6)-烷基磺酰基，
(C1-C6)-烷基亚磺酰基，(C6-C14)-芳基
-(C1-C4)-烷基磺酰基，(C6-C14)-芳基
-(C1-C4)-烷基亚磺酰基，(C6-C14)-芳
基，(C6-C14)-芳氧基，(C3-C13)杂芳基
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