[发明专利]钾镁缓释片及生产方法

说明书

本发明涉及到有包有缓释膜的释放型的药品。

钾镁离子是维持正常生命活动的重要电解质，细胞内的钾离子约占98％，而细胞外仅占1-2％。正常人体必须保持这种浓度梯度，体内的生化过程才能正常进行。钾是细胞内第一大阳离子，它向细胞内转移是一个逆浓度差转运过程，必然要消耗能量。镁是细胞内第二大阳离子，它参与300多种酶的合成及代谢，还可以使降解的二磷酸腺苷(ADP)转化为三磷酸腺苷(ATP)。将钾镁离子复方在一起，可以加速钾镁离子向细胞内转移，提高细胞内的钾镁离子浓度，既能维持心肌细胞正常的兴奋性、自律性和传导性，又能降低细胞内的钙负荷，维持血管、心肌细胞正常的兴奋-收缩耦联；还可以提高体内多种酶的活性，加速三羧酸循环，加速使二磷酸腺苷转化为三磷酸腺苷等。从而使血管、心肌细胞异常的兴奋-收缩耦联恢复正常而治疗高血压；使心肌细胞的兴奋性、自律性和传导性恢复正常而治疗心律失常；还可以使胃壁细胞的氢-钾交换恢复正常，使胃酸分泌正常而治疗消化性溃疡。

钾离子是一种金属性质很活泼的电解质，高浓度的钾离子对胃肠道粘膜有明显的刺激作用，低浓度的钾离子则没有刺激作用；高浓度的硫酸镁具有高渗导泻的作用，降低浓度则可以避免，还可以提高生物利用度。因此要求口服钾镁离子时必须具有缓释功能，降低瞬时药物浓度，避免上述副作用，以满足人体的生理需要。

目前有一种门冬氨酸钾镁片，它不具有缓释功能，每片含18.1毫克钾离子和5.9毫克镁离子，人体每天需要补充氯化钾2-6克(约1-3克钾离子)，门冬氨酸钾镁片很难满足人体的需要。

广州兴华制药厂生产“补达秀”和北京诺华制药公司生产的“施乐凯”，均为氯化钾缓释片。它不含镁离子，临床上单纯地用于低钾血症。

大量动物实验和临床研究表明，低钾血症往往伴随着低镁血症。镁在钾代谢中起着十分重要的作用，镁缺乏可导致细胞内钾丢失。病人在补充钾离子时要同时补充镁离子，才能明显提高细胞内的钾镁离子浓度。

本发明的目的在于提供一种可供口服的包有缓释膜的钾镁缓释片，每片含180-300毫克钾离子和8-68毫克镁离子，能够满足人体对钾镁离子的需要。由于采用了缓释工艺，降低了药物的瞬时浓度，能在人体消化道内比较均匀缓慢地释放，对人体消化道粘膜无刺激，避免了硫酸镁高渗导泻的作用，提高了药物的生物利用度。从而同时提高细胞内的钾镁离子浓度，达到治疗高血压、心律失常和消化性溃疡的目的。

本发明的技术方案是通过以下方式实现的：

本发明由片芯、底衣膜和缓释膜组成。

片芯包括有含钾离子、镁离子的物质及辅料，其每片片芯：

钾离子的含量为：              180-300毫克

镁离子的含量为：              8-68毫克

辅料：                        适量

辅料可以为硬脂酸镁、硫酸锌、羟丙甲基纤维素等

片芯可以由氯化钾、硫酸镁及辅料组成；还可以由氯化钾、氯化镁及辅料组成或氯化钾、氧化镁及辅料组成。

底衣膜的组份及重量百分比为：

医用IV号丙烯酸胃溶树脂        1-30％

(或II号医用丙烯酸肠溶树脂)

聚乙二醇                      0.1-3.0％

羟丙甲基纤维素                0-3.0％

去离子水                      0-3.0％

硬脂酸镁                      0-2.5％

滑石粉                        0-2.5％

乙醇                          60-96％

缓释膜的组份及重量百分比为：

丙烯酸树脂乳胶液              1-40％

聚乙二醇                      0.1-3.0％

滑石粉                        1-16％

硬脂酸镁                      0-10％

吐温-80                       0-1.0％

三羟甲基氨基甲烷              0-1.0％

去离子水                      50-90％

本发明的另一目的在于提供钾镁缓释片的生产方法。