[发明专利]β－内酰胺的4－硫杂－1－氮杂双环[3.3.0]庚烷－3－亚氨基－2－异亚丙基－7－氧代类似物、它们的制备方法及应用

权利要求书

1.通式I的β-内酰胺的4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-亚氨基-2-异亚丙基-7-氧代类似物其中各基团定义如下：

R¹是氢或卤素，

R²是氢、卤素、苯邻二甲酰亚胺，

R³是氢、烷基、苄基、杂环例如异噁唑、吡唑等。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是氢、R²是氢和R³是PhCH₂。

3.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是溴、R²是氢和R³是PhCH₂。

4.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是溴、R²是氢和R³是甲基。

5.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是溴、R²是氢和R³是5-甲基-异噁唑-3-基。

6.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是溴、R²是氢和R³是3，4-二甲基-异噁唑-5-基。

7.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是溴、R²是氢和R³是2-苯基-吡唑-3-基。

8.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是溴、R²是氢和R³是氢。

9.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是溴、R²是溴和R³是PhCH₂。

10.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是氯、R²是氢和R³是PhCH₂。

11.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是氯、R²是氯和R³是PhCH₂。

12.根据权利要求1的化合物，其特征在于R¹是氢、R²是苯邻二甲酰亚胺和R³是PhCH₂。

13.一种制备通式I的β-内酰胺的4-硫杂-1-氮杂[3.2.0]庚烷-3-亚氨基-2-异亚丙基-7-氧代类似物的方法，其中各基团定义如权利要求1所述，其特征在于使通式II的青霉烷酸酰胺的亚砜其中各基团定义如下：

R¹是氢或卤素，R²是氢、卤素、苯邻二甲酰亚胺，

R³是氢、烷基、苄基、杂环例如异噁唑，吡唑等，和诸如亚磷酸三甲酯，亚磷酸三乙酯、三苯基膦等的磷化合物反应，从而打开化合物II的噻唑烷环，然后在一般反应条件下，在无水有机非质子传递溶剂中重复进行分子内环化，处理反应混合物，用已知方法分离产物，在位置6的一个或两个卤原子可不被替代或由氢替代。

14.根据权利要求1的化合物在具有可能的抗菌或增效作用的新的β-内酰胺类似物的制备中作为中间体的应用。