[发明专利]杂芳族羧酸的芳基酰胺的制备方法

权利要求书

1.制备具有下列通式的酰胺的方法：

其中：A¹是氮或CR¹，

      A²是氮或CR²，

      A³是氮或CR³，

      A⁴是氮或CR⁴，

      A⁵是氮或CR⁵，

条件是环成员A¹-A⁵中至少有一个是氮，并且两个氮原子不直接相互连接；

R¹-R⁵，如果存在，分别是氢，C_1-4的烷基或芳基，取代基R¹-R⁵中有一个是通式为-OR的基团，其中R是任选地被一个或多个相同或不相同的低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或低级烷磺酰基取代的芳族或杂芳族基团；

R⁶是氢或C_1-4的烷基；

R⁷是任选地被一个或多个相同或不相同的低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或低级烷磺酰基取代的芳族或杂芳族基团，

其特征在于在下列通式的二膦为配体的钯配合物的存在下并使用一种碱：

               R⁸R⁹P-[CH₂]_n-PR¹⁰R¹¹     IV

在所述通式IV中，R⁸至R¹¹分别为苯基或被一个或多个相同或不相同的低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或低级烷磺酰基取代的苯基，n为3或4，

使下列通式的卤化物：

其中A¹-A⁵如上所限定，X是氯，溴或碘，

与一氧化碳和下列通式的胺反应：

                             R⁶-NH-R⁷ III，

其中，R⁶和R⁷如上所限定。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于A²是氮，并且是吡啶环的一部分。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于R¹是式-OR基团，R如权利要求1所定义。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹是氮，并且是吡啶环的一部分。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹和A⁵是氮，并且是嘧啶环的一部分。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹和A⁴是氮，并且是吡嗪环的一部分。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹，A³和A⁵是氮。

8.如权利要求4，5，6或7所述的方法，其特征在于R²是式-OR基团，R如权利要求1所定义。

9.如权利要求3所述的方法，其特征在于R是任选地被一个或多个相同或不相同的低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或低级烷磺酰基取代的苯基。

10.如权利要求8所述的方法，其特征在于R是任选取代的苯基。

11.如权利要求1-7、9和10中任何一项所述的方法，其特征在于R⁶是氢，R⁷是任选地被一个或多个相同或不相同的低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或低级烷磺酰基取代的苯基。

12.如权利要求8所述的方法，其特征在于R⁶是氢，R⁷是任选取代的苯基。

13.如权利要求1-7、9、10和12中任何一项所述的方法，其特征在于X是氯。