[发明专利]头孢菌素类抗菌素的生产方法无效
| 申请号： | 97110855.2 | 申请日： | 1997-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN1167112A | 公开（公告）日： | 1997-12-10 |
| 发明（设计）人： | J·M·康纳;V·K·汉达;R·丹达拉;R·C·阿里安 | 申请（专利权）人： | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/06 | 分类号： | C07D501/06 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 抗菌素 生产 方法 | ||
1.一种制备结构式I所示化合物的方法，其中，R1代表氢原子或羧基保护基，R2代表乙酰氧甲基，甲基，或(2，5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫甲基，或它们的药学上认可的盐，该方法包括用结构式II所示化合物的某种活性衍生物酰化结构式III所示的化合物其中R1的R2的定义如前所述。
2.根据权利要求1所述的方法，其中的R2是乙酰氧甲基。
3.根据权利要求1所述的方法，其中的R2是甲基。
4.根据权利要求1所述的方法，其中的R2是(2，5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫甲基。
5.根据权利要求1所述的方法，其中的R1是氢原子。
6.根据权利要求1所述的方法，其中的R1是碱金属盐。
7.根据权利要求1所述的方法，其中的R1是新戊酰氧甲基。
8.根据权利要求1所述的方法，其中所述结构式I所示的化合物是顺式异构体。
9.根据权利要求1所示的方法，其中所述的酰化反应在某种有机溶剂和水的存在下进行。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述的有机溶剂选自四氢呋喃，N，N-二甲基乙酰胺，N，N-二甲基甲酰胺，二噁烷及它们的混合物。
11.根据权利要求1所述的方法，其中所述的酰化反应在某种有机碱的存在下进行。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述的有机碱选自三乙胺，N-甲基吗啉，吡啶，1，8-二氮杂二环十一碳烯和4-二甲基氨基吡啶及它们的混合物。
13.根据权利要求1所述的方法，其中所述的酰化反应在-5至+20℃进行。
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