[发明专利]取代的氮杂环并嘧啶化合物,其药用盐或N-氧化物的制备方法无效
申请号: | 97111592.3 | 申请日: | 1992-10-23 |
公开(公告)号: | CN1175414A | 公开(公告)日: | 1998-03-11 |
发明(设计)人: | J·W·艾灵博;M·尼凯多;J·F·巴格里 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;C07D487/04;C07D471/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王其灏 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氮杂环 嘧啶 化合物 药用 氧化物 制备 方法 | ||
1.一种药物组合物的制备方法,该方法包括将式I化合物或其药学上可接受的盐,或其N-氧化物与可药用载体结合,其中R1、R2、R3、和R4各自为氢、1-6个碳原子的低级烷基、或1-6个碳原子的全氟烷基;R5是H或当n是1时,R5与R3在一起含有一个双键,n是0到1,P是0到2,m是0到3;Ar1是或其中w是H,1-6个碳原子的低级烷基,卤素、羟基、或1-6个碳原子的低级烷氧基;Ar2是或其中X是,CO2H,或CN;其中R6是H,叔丁基,三-正-丁基甲锡烷基或三苯甲基。
2.按照权利要求1的方法,其中式I化合物是下式II的化合物或其药学上可接受的盐,或其N-氧化物其中:R1是C1-6烷基;R2是C1-6烷基或三氟甲基;R3和R4各自独立地是氢或C1-6烷基;m是0、1或2;n是0或1;R5是H或当n是1时,R5与R3一起含有一双键;Ar1是或其中W是氢或卤素;Ar2是其中X是CO2H或CN其中R6是H或C1-6烷基。
3、根据权利要求2的方法,其中式II的化合物选自如下的化合物:2,4-二甲基-5,7-二氢-7-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮或其药学上可接受的盐;5,7-二氢-2-甲基-7-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-4-(三氟甲基)-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮或其药学上可接受的盐;2,4-二甲基-5,6,8-三氢-8-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐;2-甲基-4-三氟甲基-5,6,8-三氢-8-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐;2,4-二甲基-5,6,8-三氢-8-[[6-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]-3-吡啶基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐;2-甲基-4-三氟甲基-5,6,8-三氢-8-[[6-(2-(1H-四唑-5-基)苯基]-3-吡啶基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐;2,4-二甲基-5,6,8-三氢-8-[[5-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]-2-吡啶基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐;2,4,6-三甲基-5,6,8-三氢-8-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐和2,4-二甲基-8-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐。
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