[发明专利]鸦片样受体功能的调节无效

专利信息
申请号: 97113212.7 申请日: 1997-06-12
公开(公告)号: CN1184254A 公开(公告)日: 1998-06-10
发明(设计)人: O·西维尔;J·R·马蒂恩;F·蒙斯玛;J-L·莫里奥;H-P·诺斯艾克;R·雷恩施德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: G01N33/53 分类号: G01N33/53
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张闽
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 鸦片 受体 功能 调节
【权利要求书】:

1.一种筛选治疗上有用的化合物的方法,该方法包括在对于精神病和/或神经病的筛选检查中测试一种LC132受体拮抗剂。

2.权利要求1的方法,其中对给定化合物的LC132受体拮抗剂活性的测定包括:将LC132受体与推测为LC132受体功能的拮抗剂的药剂接触,接着测试该给定化合物与受体的结合和/或拮抗剂活性。

3.权利要求2的方法,它包括:

(a)提供含LC132受体的细胞膜;

(b)将该膜与推测为LC132受体拮抗剂的化合物接触;和

(c)测定该化合物是否结合到LC132受体上和是否产生了拮抗剂专一活性。

4.权利要求3的方法,其中的拮抗剂专一活性是通过测定对毛喉素激发的cAMP积累的抑制而确定的。

5.权利要求1的方法,其中的拮抗剂是一种对LC132受体有高亲和性的配体。

6.权利要求5的方法,其中的LC132受体拮抗剂的特征是IC50值小于1μM。

7.权利要求1-6任一项的方法,其中用于精神病和/或神经病的筛选检查是一种有关抗癫痫、抗惊厥或抗焦虑的筛选检查。

8.权利要求6的方法,其中所述的精神病和/或神经病的筛选检查是指自发反应抵触试验、亮-暗盒试验或听原性癫痫发作模型。

9.权利要求1-8中任一项的方法在对于精神病和/或神经病的治疗中有用的化合物的筛选中的应用。

10. Orphanin FQ及其衍生物在制备用于治疗精神病和/或神经病的药剂中的应用。

11.权利要求10的应用,其中的病是指癫痫、焦虑和惊厥。

12.用于治疗精神病和/或神经病的Orphanin FQ及其衍生物。

13. LC132受体蛋白在对于精神病和/或神经病的治疗有用的化合物的筛选中的应用。

14.一种药物组合物,它包括与治疗上可接受的载体相组合的权利要求10中规定的化合物。

15.用于治疗精神病和/或神经病的方法,该方法包括用治疗有效量的、权利要求10中所规定的化合物给药。

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