[发明专利]制备旋光2-卤代-3-羟基丙酸酯的方法

权利要求书

1.一种制备式(III)的旋光2-卤代-3-羟基丙酸酯化合物的方法：其中R是低级烷基，低级链烯基，取代或未取代的芳基或环烷基，R⁴是低级烷基或取代或未取代的芳基，X¹和X²之一是氢原子，而另一个是氯原子或溴原子，或者两者都是氯原子或溴原子，和*表示不对称碳原子，该方法包括在手性路易斯酸存在下将式(I)的醛化合物与式(II)的甲硅烷基乙烯酮缩二乙醇化合物反应：

             R-CHO    (I)其中R与上面的定义相同；其中R¹，R²和R³相同或不同并且每个是氢原子，低级烷基或取代或未取代的芳基，和R⁴，X¹和X²与上面定义的相同。

2.按照权利要求1的方法，其中该手性路易斯酸是由配位体，和硼或选自钛，铜，铝和锡的金属组成的手性络合物。

3.按照权利要求2的方法，其中该配位体选自下面的化合物：

(1)在1-和4-位上有取代基的1，2，3，4-四羟基丁烷，其中2-和3-羟基可以被保护；

(2)有任选取代基的[1，1′-二萘]-2，2′-二醇；

(3)在α-位的碳原子上有取代基的α-氨基酸，其中该α-氨基可以被保护；

(4)在α-位的碳原子上有取代基的α-羟基羧酸；

(5)在1-或2-位上任选地有取代基的1-(保护的或未保护的氨基)-2-羟基环烷烃；

(6)任选地具有取代基的桥1，2-二羟基环烷烃；和

(7)在1-和/或2-位上有取代基的1，2-二羟基环烷烃。

4.按照权利要求1的方法，其中该手性路易斯酸选自下面的手性络合物：

(1)式(IV)的手性钛化合物：其中R⁵和R⁶相同或不同，各自是氢原子，低级烷基或取代或未取代的芳基，或者两者彼此结合从而形成低级亚烷基或桥氧基，R⁷是低级烷基，取代或未取代的芳基或环烷基，R^8a和R^8b相同或不同，各自是卤原子，三氟代甲烷磺酰氧基或低级烷氧基，和*表示不对称碳原子；

(2)式(V-a)或(V-b)的手性钛化合物：其中R^9a，R^9b，R^9c和R^9d相同或不同，各自是氢原子，1或2个卤原子或低级烷基；

(3)式(VI-a)或(VI-b)的手性钛化合物：其中R^10a和R^10b相同或不同，各自是氢原子，1或2个卤原子或低级烷基，和R^10c和R^10d相同或不同，各自是卤原子，三氟代甲烷磺酰氧基或低级烷氧基；

(4)式(VII)的手性硼化合物：其中X³是氧原子或低级烷基磺酰基取代的氮原子，三氟代甲烷磺酰基取代的氮原子，或取代或未取代的芳基磺酰基取代的氮原子，R¹¹和R¹²是不同的，各自独立地是氢原子，取代或未取代的低级烷基，或取代或未取代的芳烷基，或两者彼此结合从而形成取代或未取代的低级亚烷基，和*表示不对称碳原子；

(5)式(VIII)的手性铜化合物：其中R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷和R¹⁸相同或不同，各自是低级烷基，X-是抗衡阴离子，和*表示不对称碳原子；

(6)式(IX)的手性铝化合物：其中X⁴是氧原子，或取代或未取代的芳基磺酰基取代的氮原子，环A是取代或未取代的桥环烷烃环，取代或未取代的环烷烃环，和*表示不对称碳原子，条件是：当X⁴是氧原子时，则环A不是未取代的环烷烃环；和

(7)式(X)的手性锡化合物：其中R¹⁹和R²⁰是不同的，各自独立地是氢原子或取代或未取代的芳基，或两者彼此结合从而形成取代或未取代的低级亚烷基，R²¹是低级烷基，R²²和R²³是三氟代甲烷磺酰氧基或氯原子，和*表示不对称碳原子。