[发明专利]治疗缺血性眼病的复方注射液有效

专利信息
申请号: 97120175.7 申请日: 1997-11-18
公开(公告)号: CN1049602C 公开(公告)日: 2000-02-23
发明(设计)人: 宋琛;林星石 申请(专利权)人: 宋琛
主分类号: A61K38/51 分类号: A61K38/51
代理公司: 北京科龙环宇专利事务所 代理人: 孙皓晨
地址: 100036 北京市万*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 治疗 缺血性 眼病 复方 注射液
【说明书】:

发明涉及一种治疗眼组织缺血、出血的安全有效的新注射液,属医药领域。具体地说。本发明涉及一种治疗缺血性眼病的复方注射液,该注射液含有氢溴酸樟柳碱或山茛菪碱、盐酸普鲁卡因、维生素B12和透明质酸酶,还涉及该注射液的制备方法。

氢溴酸樟柳碱(ani sodine)和山茛菪碱(anisodamine)最初应用于眼科是作为散瞳剂,这是由于樟柳碱和山莨菪碱都具有抗胆碱作用。樟柳碱和山莨菪碱是从茄科植物山茛菪(anisodus tonguticus)中提取出来的生物碱,1973年被人工合成出来。氢溴酸樟柳碱是白色结晶,易溶于水,不溶于氯仿、乙醚,无嗅,味苦,熔点197-200℃,分子式为C17H21O5N·HBr,具有散瞳、缓解平滑肌痉挛、抑制唾液分泌等抗胆碱作用。其毒性较东茛菪碱、阿托品和山茛菪为低,但曾有报道用5mg/60kg樟柳碱眼球后注射,迅即发生全身性皮肤潮红、脉搏和血压都升高、病人躁动不止、意识不清等严重反应,用0.25mg/60kg仍有口干、头痛、睡眠差等副作用。由此认为樟柳碱只能局部点眼散瞳使用,注射应用毒副作用大、不安全。这是多年来樟柳碱和山茛菪碱未能在眼科临床上广泛应用的主要原因。

原发和继发性(外伤)缺血性眼病是眼科的难治疾病,传统治疗包括血管扩张剂药物、支持疗法及皮质类固醇等,这些方法的疗效均不理想。因此寻找比现有的疗法更高效的药物,为广大眼病患者带来光明,是本发明的目的。

盐酸普鲁卡因使血管平滑肌松弛,小动脉扩张,能影响生物膜上钙离子的活动,增加唾液分泌;维生素B12对髓鞘代谢有特殊作用,促进神经细胞的生长,防止神经纤维脱髓及褪变;透明质酸酶用樟柳碱液溶解经颞浅动脉旁注射,既有改善脉络膜血管运动功能又有使玻璃质酸解聚化淤作用,促进玻璃体、视网膜、脉络膜出血和浑浊吸收,并减轻其瘢痕化。基于上述药理作用和临床实践,本发明者经反复研究,将氢溴酸樟柳碱或山莨菪碱、盐酸普鲁卡因、维生素B12与透明质酸酶复合制成本发明的复方注射液,不仅克服了樟柳碱和山莨菪碱的临床应用局限性,还具有增强、互补、消除不良反应,比樟柳碱单独使用安全可靠,能更有效地治疗原发性和继发性眼缺血和出血病,同时高效地恢复和提高视力。

本发明的复方注射液已经完全不是樟柳碱或山莨菪碱的抗胆碱作用,不扩张血管也没有散瞳作用;而是具有解除血管痉挛,改善眼血管运动功能,增加眼血流量,提高视功能的作用。因此,本发明的复方注射液适用于治疗原发性视神经、视网膜、脉络膜病变及萎缩与继发外伤性缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变及萎缩等。包括高血压性视网膜血管痉挛,中浆,中渗,视网膜色素上皮病变(包括脱离)脉络膜毛细血管梗塞;缺血性视神经病变;眼底及玻璃体出血、机化、浑浊;及其它眼血管疾病。

本发明的复方注射液含有氢溴酸樟柳碱或山茛菪碱、盐酸普鲁卡因、维生素B12、和透明质酸酶。此外,本发明的注射液还含有可药用等渗调节剂和适宜的注射用溶剂,如果需要还可含有可药用pH调节剂。

本发明复方注射液中使用的樟柳碱和山莨菪碱,是从茄科植物唐古特山茛菪根中提取的生物碱,氢溴酸樟柳碱是樟柳碱的氢溴酸盐。在本发明的每2ml注射液中,氢溴酸樟柳碱或山莨菪碱的含量为约0.05-2.50mg,优选为0.2mg;盐酸普鲁卡因为约5.00-25.00mg,优选为20.00mg;维生素B12为约50-1000μg,优选100μg;透明质酸酶为约150-2000IU,优选1500IU。

本发明的可药用等渗调节剂是氯化钠,它们在本发明注射液中的用量为将注射液调节至近体液渗透压的量。本发明的适宜的注射用溶剂是指可溶解上述的本发明有效成分的可注射用溶剂,最佳的是注射用水。如果需要,本发明的注射液还含有pH调节剂,其用量为将注射液pH调整至3.5-5.5范围的量。

本发明还涉及该复方注射液的制备方法,包括将治疗有效量的氢溴酸樟柳碱或山莨菪碱、盐酸普鲁卡因和维生素B12溶于少量注射用水中,搅拌使之溶解,调整pH及渗透压至生理可接受范围内,再加入注射用水至总量,摇匀,过滤,灌封并灭菌。如此制得的注射液为无色澄明液体,pH在3.5-5.5范围内。透明质酸酶以所需剂量在临用前用上述配制的注射液溶解。

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