[发明专利]9(S)－红霉素胺的9－N－乙烯基衍生物无效
| 申请号： | 97122870.1 | 申请日： | 1997-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN1059212C | 公开（公告）日： | 2000-12-06 |
| 发明（设计）人： | Ｎ·库株德兹克;Ｄ·帕夫罗维克;Ｇ·科布里海尔;Ｇ·拉萨里夫斯基;Ｚ·凯尔纳里克 | 申请（专利权）人： | 普利瓦药物;化学;食品;化妆工业劳联公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 克罗地亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 红霉素 乙烯基 衍生物 | ||
1.通式(I)的9-(S)-红霉素胺的9-N-乙烯基衍生物和其与无机或有机酸的药物学可接受的加成盐，
式中R1和R2相同或不同，表示硝基、式COOR3的酯基或式COR4的酮基，其中R3表示C1～C4烷基，R4表示C1～C4烷基。
2.根据权利要求1的物质，其特征在于，R1和R2相同或不同，表示式COOR3的酯基。
3.根据权利要求2的物质，其特征在于，R3是乙基。
4.根据权利要求1的物质，其特征在于，R1和R2中的一个表示硝基而R1和R2中的另一个表示式COOR3的酯基。
5.根据权利要求4的物质，其特征在于，R3是乙基。
6.根据权利要求1的物质，其特征在于，R1和R2相同，并且表示式COR4的酮基。
7.根据权利要求6的物质，其特征在于，R4是甲基。
8.根据权利要求1的物质，其特征在于，R1和R2是相同的并且表示硝基。
9.根据权利要求1的物质，其特征在于，R1和R2中的一个表示式COOR3的酯基而R1和R2中的另一个表示式COR4的酮基。
10.根据权利要求9的物质，其特征在于，R3是乙基。
11.根据权利要求9的物质，其特征在于，R4是甲基。
12.制备通式(I)的9-(S)-红霉素胺的9-N-乙烯基衍生物和其与无机或有机酸的药物学可接受的加成盐的方法，其特征在于，将通式(II)的9-(S)-红霉素胺与通式(III)的乙氧基乙烯衍生物反应：
式中R1和R2相同或不同，表示硝基、式COOR3的酯基或式COR4的酮基，其中R3表示C1～C4烷基，R4表示C1～C4烷基，
式中R1和R2相同或不同，表示硝基、式COOR3的酯基或COR4的酮基、这里R3表示C1～C4烷基，R4表示C1～C4烷基，反应在甲苯、二甲苯或另一种非质子溶剂中、在20～80℃的温度下进行，然后如果合适，与无机或有机酸进行反应。
13.一种药物组合物，含有药物学可接受的载体和有效抗菌量的根据权利要求1的物质。
14.根据权利要求1～11任一项的物质用于制备治疗细菌感染的药物制剂的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于普利瓦药物;化学;食品;化妆工业劳联公司，未经普利瓦药物;化学;食品;化妆工业劳联公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/97122870.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
