[发明专利]含N－磺酰基二氢吲哚衍生物的药物组合物

权利要求书

1、能在水中乳化或微乳化的无水增溶/稳定体系，用于增溶下列通式的疏水性的N-磺酰基二氢吲哚衍生物：其特征在于：它含有一种或者多种选自两亲性化合物、非离子亲水性表面活性剂和同时具有两亲性质及表面活性剂性质的非离子亲水性化合物的成分，条件是所述体系含有至少一种两亲性化合物与非离子亲水性表面活性剂的混合物，或者含有至少一种同时具有表面活性剂性质及两亲性质的非离子亲水性化合物。

2、根据权利要求1所述的增溶/稳定体系，其特征在于：它含有一种或多种选自丙二醇、聚乙二醇和乙二醇醚的二醇型两亲性化合物，该体系还含有一种或多种非离子亲水性表面活性剂。

3、根据权利要求1所述的增溶/稳定体系，其特征在于：它含有一种或多种同时具有表面活性剂性质及两亲性质的、选自饱和聚乙二醇化甘油酯的非离子亲水性化合物；该体系视具体情况而定包括一种或多种非离子亲水性表面活性剂；和视具体情况而定包括一种或多种二醇型两亲性化合物。

4、根据权利要求1或2所述的增溶/稳定体系，其特征在于：该体系为液体，含有一种或多种二醇型两亲性化合物，这些化合物选自丙二醇和平均分子量为400-600的聚乙二醇；该体系还包括一种或多种HLB值为12-22的非离子亲水性表面活性剂，以及视具体情况而定包括二乙二醇醚。

5、根据权利要求1或2所述的增溶/稳定体系，其特征在于：该体系为液体，含有一种或多种二醇型两亲性化合物，这些化合物选自丙二醇、平均分子量为400-600的聚乙二醇和二乙二醇醚；该体系还包括一种或多种HLB值为12-22的非离子亲水性表面活性剂。

6、根据权利要求1或2所述的增溶/稳定体系，其特征在于：该体系为半固体，含有一种或多种选自平均分子量为600-2000的聚乙二醇的二醇型两亲性化合物；该体系还包括一种或多种HLB值为12-22的非离子亲水性表面活性剂。

7、根据权利要求1或2所述的增溶/稳定体系，其特征在于：该体系为半固体，含有一种或多种选自平均分子量为2000-10000的聚乙二醇的二醇型两亲性化合物；该体系还包括一种或多种HLB值为12-22的非离子亲水性表面活性剂。

8、根据权利要求1或3所述的增溶/稳定体系，其特征在于：该体系是半固体，含有一种或多种同时具有两亲性质及表面活性剂性质的非离子亲水性化合物，它们是饱和聚乙二醇化甘油酯衍生物，其组成为脂肪酸和甘油的单酯、双酯和三酯以及脂肪酸和聚乙二醇的单酯或双酯的混合物；该体系视具体情况而定含有一种或多种HLB值为12-22的非离子亲水性表面活性剂，和视具体情况而定含有一种或多种选自平均分子量为600-10000聚乙二醇的二醇型两亲性化合物。

9、根据权利要求1、2、4或5中任一项的增溶/稳定体系，其特征在于：其中的两亲性化合物，即具有平均分子量为400-600的聚乙二醇，是聚乙二醇400。

10、根据权利要求1、2、6或8中任一项的增溶/稳定体系，其特征在于：其中的两亲性化合物，即平均分子量为600-2000的聚乙二醇，是聚乙二醇1000、聚乙二醇2000或者重量比为50/50的聚乙二醇600/聚乙二醇1500的混合物。

11、根据权利要求1-8中任一项所述的增溶/稳定体系，其特征在于：表面活性剂是吐温80。

12、根据权利要求1、2、4或5中任一项的增溶/稳定体系，其特征在于：乙二醇醚两亲性化合物是二乙二醇单(C₁-C₄烷基)醚。

13、根据权利要求12所述的增溶/稳定体系，其特征在于：所述的二乙二醇单(C₁-C₄烷基)醚是商标为TRANSCUTOL的二乙二醇单乙醚。

14、根据权利要求1、3或8中任一项的增溶/稳定体系，其特征在于：同时具有两亲性质及表面活性剂性质的化合物是甘油的单酯、双酯和三酯以及聚乙二醇的单酯和双酯的混合物，一种商标为GELUCIRE44-14或者GELUCIRE50-13的混合物。