[发明专利]1,4－二氮杂二环[2,2,2]辛－2－基甲基苯甲酸酯衍生物,其制备及其医疗用途无效
| 申请号： | 97180353.6 | 申请日： | 1997-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN1239962A | 公开（公告）日： | 1999-12-29 |
| 发明（设计）人： | A·洛克黑德;S·热格哈姆;A·内德勒;A·索利尼亚克 | 申请（专利权）人： | 合成实验室公司 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;A61K31/495;//;24100;24100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邰红,吴大建 |
| 地址： | 法国勒普莱*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂二环 甲基 苯甲酸 衍生物 制备 及其 医疗 用途 | ||
【权利要求书】：
1. 通式(I)化合物的游离碱或其酸加成盐，呈纯的对映异构体或对映异构体混合物的形式：
其中
R1代表甲基，
X1代表氢原子，
或者
OR1和X1一起形成式-O(CH2)2-、-O(CH2)3-、-O(CH2)2O-或-O-(CH2)3-O-的基团，
X2代表氢原子或氨基，且
X3代表卤原子。
2. 权利要求1化合物的制备方法，其特征在于首先通过哌嗪与2，3-二溴丙酸乙酯反应制得1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-2-羧酸乙酯，然后将所得酯还原为1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-2-甲醇，最后用通式(V)的苯甲酸衍生物处理得到的醇：
式中R1、X1、X2及X3定义同权利要求1。
3. 药物，其特征在于由权利要求1的化合物组成。
4. 药物组合物，其特征在于含权利要求1的化合物，并结合含有赋形剂。
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