[发明专利]哌啶衍生物

权利要求书

1、式(I)化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物。其中R₁为苯并噻吩基，苯并呋喃基或萘基，其中的苯并噻吩基，苯并呋喃基或萘基可以任意地被一或多个取代基取代，这些取代基选自卤素，C_1-6烷氧基以及C_1-6烷基；取代噻吩基或取代呋喃基，其中的噻吩或呋喃基团被一或多个取代基取代，这些取代基选自卤素，C_1-6烷基和C_3-6环烷基；R₂为卤素，R₃为C_1-6烷基或C_3-6环烷基甲基。

2、权利要求1中的化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物，其中R₁为苯并噻吩基，苯并呋喃基或萘基，其中的苯并噻吩基，苯并呋喃基或萘基基团可以任意地被一或多个取代基取代，这些取代基选自卤素或C_1-6烷氧基；取代噻吩基或取代呋喃基，其中的噻吩或呋喃基团被一或多个取代基取代，这些取代基选自卤素或C_1-6烷基；R₂为卤素且R₃为C_1-6烷基。

3、权利要求1或2中的化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物，其中R₁为被一或多个选自卤素或C_1-6烷基取代的噻吩基；R₂为卤素且R₃为C_1-6烷基。

4、权利要求1-3任一中的化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物，其中R₁为被一或多个选自氯和甲基取代的2-或3-噻吩基；且R₃为甲基。

5、权利要求4的化合物，其中R₁为4-氯和4-甲基取代的2-或3-噻吩基。

6、权利要求1-5任一中的化合物，其选自：1-甲基-4-[(4-氯-2-噻吩)-(4-氟苯基)]亚甲基-哌啶以及1-甲基-4-[(4-甲基-2-噻吩)-(4-氟苯基)]亚甲基-哌啶；或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物。

7、权利要求1-6任一中定义的式(I)化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物在制备用于治疗或预防精神失调药物方面的用途。

8、药物组合物，其包括权利要求1-6任一中所定义的式(I)化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物以及制药学上可接受载体。

9、权利要求1-6中所定义的式(I)化合物的制备方法，其包括：(A)使式(II)化合物其中R₄为权利要求1中所定义的基团R₃，与脱水剂进行反应；或(B)同时或按顺序使式(II)化合物脱水和去保护其中R₄为氮保护基团；或(C)使式(III)化合物与烷基化试剂进行反应；然后或同时实施下列任意一或多种转化：(i)使式(I)化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物转化为式(I)化合物，(ii)使式(I)化合物或它们药学上可接受的盐类或溶剂化物转化为另一种式(I)化合物药学上可接受的盐类或溶剂化物，(iii)将式(I)化合物转化为其药学上可接受的盐类或溶剂化物。