[发明专利]治疗剂无效
申请号: | 97181607.7 | 申请日: | 1997-12-09 |
公开(公告)号: | CN1275910A | 公开(公告)日: | 2000-12-06 |
发明(设计)人: | J·迪金森 | 申请(专利权)人: | 布茨公司 |
主分类号: | A61K31/19 | 分类号: | A61K31/19;A61K9/08;A61K9/107;A61K9/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,温宏艳 |
地址: | 英国英格*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 | ||
1.一种布洛芬组合物,它包含一种或几种包括布洛芬在内的药物,当同水结合成pH小于7的水性制剂时,此布洛芬药物形成熔点低于100℃的布洛芬活性成分,其特征在于,对该组合物加入水时,该组合物将形成pH小于7的水性制剂,并且该组合物含有与布洛芬药物紧密混合的磷脂物质,对组合物加入水时,此磷脂物质能够导致形成一种水性制剂,它包括基本上没有布洛芬活性成分的水相,以及基本上由此磷脂物质和包括布洛芬活性成分在内的不溶性药理学活性成分组成的分散相。
2.权利要求1的组合物,在高于其布洛芬活性成分的熔点温度同水结合时,它适合于形成一种乳剂,此乳剂具有基本上由磷脂物质和包括布洛芬活性成分在内的不溶性药理学活性成分组成的油性分散相。
3.权利要求1和2中任何之一的组合物,在80-100℃的温度范围内同水结合时,它适合于形成一种乳剂,此乳剂具有基本上由磷脂物质和包括布洛芬活性成分在内的不溶性药理活性成分组成的油性分散相。
4.上述权利要求中任何之一的组合物,其特征在于该布洛芬活性成分包括布洛芬或S(+)-布洛芬。
5.上述权利要求中任何之一的组合物,其特征在于该布洛芬药物是外消旋布洛芬或S(+)-布洛芬。
6.上述权利要求中任何之一的组合物,其特征在于磷脂物质对布洛芬药物之比是在按重量0.02∶1-0.2∶1的范围内。
7.权利要求6的组合物,其特征在于磷脂物质对布洛芬药物的比率在按重量0.03-0.07的范围之内。
8.上述权利要求中任何之一的组合物,其特征在于该磷脂物质包括一种或几种天然卵磷脂。
9.权利要求8的组合物,其特征在于该磷脂物质包括大豆卵磷脂。
10.上述权利要求中任何之一的组合物,其特征是包含一种酸性成分。
11.上述权利要求中任何之一的组合物,进一步的特征是包含一种非磷脂表面活性剂。
12.权利要求11的组合物,其中磷脂物质对表面活性剂之比是在按重量1∶5-5∶1的范围内。
13.权利要求11和12中任何之一的组合物,其特征在于该表面活性剂包括月桂基硫酸纳。
14.上述权利要求中任何之一的组合物,进一步的特征是包含一种包括糖成分的载体。
15.上述权利要求中任何之一的组合物,包含另外的用于咳嗽和/或伤风感冒治疗的药物,包括抗组胺剂,止咳剂,减充血剂,祛痰剂,肌肉松驰剂,维生素,咖啡因和辅止痛剂,或者它们的混合物。
16.一种包括水相和分散相的单位剂量水性制剂,包含有(a)熔点低于100℃的布洛芬活性成分,以及(b)同水结合时能够使该布洛芬活性成分成为分散相的磷脂物质,其特征在于,该水性制剂具有小于7的pH,并且水相基本上没有布洛芬活性成分,分散相基本上由磷脂物质和包括布洛芬活性成分在内的不溶性药理学活性成分组成。
17.权利要求16的水性制剂,其特征在于当水相处在高于布洛芬活性成分熔点温度时,其油性分散相基本上由磷脂物质和液态布洛芬活性成分组成。
18.权利要求17的水性制剂,其特征在于该布洛芬活性成分是布洛芬或S(+)-布洛芬。
19.权利要求16-18中任何之一的水性制剂,其特征在于,水相中含有另外的用于咳嗽和/或伤风感冒治疗的药物,包括抗组胺剂,止咳剂,减充血剂,祛痰剂,肌肉松驰剂,咖啡因,维生素和辅止痛剂,或者它们的混合物。
20.权利要求16-19中任何之一的水性制剂,其特征在于,分散相基本上由磷脂物质和布洛芬组成。
21.权利要求16-20中任何之一的水性制剂,其特征在于,该磷脂包括一种或几种天然存在的卵磷脂。
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