[发明专利]具有持续抗微生物、抗病毒、抗菌和愈合性能的皮肤用产品

说明书

                       发明背景

相关申请

本申请要求了1996年12月31日提交的美国临时专利申请No.60/033,796的优先权。

发明领域

本发明总的涉及皮肤用产品，尤其涉及以乳剂为基的皮肤用产品，它可用于皮肤以持续提供抗微生物、抗病毒、抗菌和愈合性能。

人们通常用肥皂和杀菌剂来消除皮肤(尤其是手)上不希望的污染物(如灰尘和细菌)。这些产品通常是在流水下洗手时用于皮肤。但是，这些产品只有有限的临时效果，因为它们在洗的过程中和灰尘及细菌一起被从皮肤上洗去。因此，常规的肥皂和杀菌剂在使用后不能提供持久的效果。但是，在许多场合(如医疗行业)，在有害细菌和病毒接触皮肤时立即使其被最大程度地减少和破坏却很重要。因此，非常希望有这样一种皮肤用产品，它在施用于皮肤后能提供持续的保护以抵抗皮肤将会接触的污染物。这种产品也可用来持续地向皮肤递送活性剂(如药物)。

                       发明概述

根据本文包括和广泛描述的本发明的目的，本发明的一个方面涉及一种组合物，该组合物能形成一层与皮肤离子键合的膜，该组合物包含：一种或多种活性剂；非离子或基本上非离子的形成第一层膜的组分；一种或多种阳离子表面活性剂，它包含一个或多个可溶于形成第一层膜的组分的脂肪族部分；以及液体载体。

本发明还提供了一种相稳定乳剂，它包含：一种或多种季铵化合物；一种或多种非离子表面活性剂；一种或多种脂肪族酯；一种或多种脂肪族醇；以及任选的一种或多种高极性化合物；其中季铵化合物、表面活性剂和高极性化合物的摩尔总量与脂肪族酯和醇的摩尔总量之比约为0.8-1.2。

本发明还提供了一种用来向皮肤表面递送一种或多种活性剂的乳剂组合物，该乳剂组合物包含脂肪族相，其中脂肪族相包含脂肪酸、甘油酯以及任选的其它脂肪族组分，脂肪酸与甘油酯和其它脂肪族组分的摩尔比约为0.5-3.5。

本发明另一方面提供了制备相稳定乳剂的方法，该方法包括：形成一水相；形成第二个相，该相包含一种或多种脂肪酸，以及一种或多种脂肪族醇和/或一种或多种脂肪族酯；混合第一和第二相，形成乳剂；和使乳剂与有机碱混合；其中：(a)乳剂任选地包含一种或多种季铵化合物和/或高极性化合物；和(b)季铵化合物、表面活性剂和高极性化合物的摩尔总量与脂肪族酯和脂肪族醇的摩尔总量之比约为0.8-1.2。

本发明另一方面提供了一种制备相稳定乳剂的方法，该方法包括：形成一水相；形成第二个相，该相包含一种或多种脂肪酸，一种或多种脂肪族醇和/或一种或多种脂肪族酯；在约57-80℃下混合第一和第二相，形成乳剂；和在约57-80℃下混合有机碱和乳剂。

本发明的其它方面和一部分优点将在下文描述中提出，一部分可从描述看出或可通过实践本发明来获知。通过附加权利要求中特别指出的要素和组合可以了解并获得本发明的优点。应当理解，前文的综述和下文的详述均只是用来列举和说明，它们并不限制本发明所要求的范围。

                       较佳实例描述

在参考了下文关于本发明较佳实例和其中包括的实施例的描述后，就能更容易地了解本发明。

在揭示和描述本发明的化合物、组合物和方法前，应当理解，本发明不局限于具体的合成方法或特定的制剂或给药方案，因为显然这些均可改变。也应理解，本文所用的术语只是用来描述特定的实例，并没有限制性。

必须注意的是，说明书和所附权利要求中所用的单数形式“一个”包括多个，除非文章内容明显指出。因此，例如单数的“脂肪族酯”包括各种脂肪族酯的各种混合物，单数的“液体载体”包括两种或多种此类载体的混合物，等等。

在本文中，范围通常表示成从大约一个特定值，和/或到大约另一个特定值。当这样来表示范围时，应理解，更佳的范围通常是从一个特定值和/或到其它特定值。同样，应理解，当数值用前缀词“大约(约)”表示成近似值时，特定值通常是更佳的。还应理解，每个范围的端点与其它端点有关和无关都是有意义的。

在本说明书和其后的权利要求中，涉及了许多术语，这些术语应被定义成有下列含义：

说明书和归纳的权利要求所述的组合物或制品中特定要素或组分中的重量份是指，要素或组分与组合物中其它任何用重量份表示的要素或组分之间的重量关系。因此，在一种含有2重量份组分X和5重量份组分Y的组合物中，X和Y表示成重量比为2∶5，不论组合物中是否含有附加组分，它们均用该比例表示。