[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物无效
申请号: | 97190942.3 | 申请日: | 1997-06-03 |
公开(公告)号: | CN1198158A | 公开(公告)日: | 1998-11-04 |
发明(设计)人: | M·G·布拉斯卡;D·巴里纳利;A·隆果;F·布采提 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D473/34;A61K31/70;A61K31/505 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 烷基 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
1、化合物即式(I)嘧啶衍生物或其药用盐在制备用作酪氨酸激酶抑制剂药物中的用途,其中:
A是苯或咪唑环;
B是苯、1,2,3,4-四氢化萘、1,2-二氢化茚或2-羟基吲哚环;
R是(C1-C4)全氟烷基、苯基、苯基-(C1-C4)烷基、羟基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)酰氧基-(C1-C4)烷基、卤代苯甲酸基-(C1-C4)烷基、羧基、氨基甲酰基、(C1-C4)烷氧基羰基、氰基、(C1-C4)烷基羰基、羧基-(C1-C4)烷基、氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基-(C1-C4)烷基、卤代-(C1-C4)烷基、氨基-(C1-C4)烷基、一或二-(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基、硫代-(C1-C4)烷基或磺氨基-(C1-C4)烷基;
R1和R2可以相同或不同,各自是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素或-NR5R6,其中R5和R6可以相同或不同,各自是H或(C1-C4)烷基;
R3和R4可以相同或不同,各自是氢、C1-C4烷基、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、硝基、氰基或CF3。
2、根据权利要求1的用途,其中在式(I)衍生物中
A是苯或咪唑环;
B是苯或1,2,3,4-四氢化萘环;
R是羟基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)酰氧基-(C1-C4)烷基、卤代苯甲酸基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、二-(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基、三氟甲基或氨基甲酰基;
R1和R2可以相同或不同,各自是氢或(C1-C4)烷氧基;R3和R4各自是氢。
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