[发明专利]制备旋光性氰醇的方法

权利要求书

1．一种制备下列通式(1)所示的旋光性氰醇的方法：

其中R1和R2各自是氢原子或氨基保护基团，且^*2位和^*3位碳原子的构型如下：当^*2位的碳原子为R构型时，^*3位碳原子为S构型，而当^*2位碳原子为S构型时，^*3位碳原子为R构型，该方法包括在胺和有机溶剂存在下，对N-(包括氨酯型保护基团的酰基型保护基团)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈的非对映异构体进行处理。

2．按权利要求1的方法，其中胺的用量，基于N-(包括氨酯型保护基团的酰基型保护基团)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈的摩尔数，为0.1到10mol％，且处理温度范围从0℃到回流温度。

3．按权利要求1的方法，其中有机溶剂为单一醚溶剂，醚溶剂和脂肪烃溶剂的混合溶剂，单一芳烃溶剂，或芳烃溶剂和脂肪烃溶剂的混合溶剂。

4．按权利要求3的方法，其中醚溶剂与脂肪烃溶剂和芳烃与脂肪烃溶剂的混合比各自是1∶0-6。

5．按权利要求3的方法，其中醚溶剂是异丙醚，脂肪烃溶剂是正庚烷，芳烃溶剂是甲苯。

6．按权利要求1到3任一项的方法，其中胺为叔胺。

7．按权利要求6的方法，其中胺为三乙胺。

8．按权利要求1的方法，其中通式(1)中的R1或R2基团是一个取代的或未取代的苄氧羰基，而另一个则是氢原子。

9．一种制备旋光性氰醇的方法，包括在胺和有机溶剂存在下，对(2S,3S)-或(2R,3R)-N-(包括氨酯型保护基团的酰基型保护基团)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈进行处理，分别得到相应的(2R,3S)型或(2S,3R)型。

10．一种制备(2R,3S)-N-(包括氨酯型保护基团的酰基型保护基团)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈的方法，包括在胺和混合比为1∶2-6的芳烃溶剂和脂肪烃溶剂的混合溶剂存在下，对(2RS,3S)-N-(包括氨酯型保护基团的酰基型保护基团)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈进行处理。

11．一种制备(2R,3S)-N-(包括氨酯型保护基团的酰基型保护基团)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈的方法，包括从含有N-(包括氨酯型保护基团的酰基型保护基团)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈非对映异构体的溶剂中，选择性析淀出(2R,3S)-N-(酰基保护基)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈，所述溶剂(a)是单一醚溶剂或醚溶剂与脂肪烃溶剂的混合溶剂，或(b)芳烃溶剂与脂肪烃溶剂的混合溶剂。

12．按权利要求11的方法，包括选择性析淀出(2R,3S)-N-(酰基保护基)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈后，经过滤收集析淀出的晶体，并在滤液中加入胺，由滤液中进一步得到(2R,3S)-N-(酰基保护基)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁腈。