[发明专利]作为多种药剂抗性调节剂的稠合的咪唑衍生物

权利要求书

1.下式(I)的化合物

其N-氧化物形式，其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构物形式，其中

虚线为任选的键；

n为1或2；

R¹为氢、卤素或甲酰基、C_1-4烷基、被1至2个独立地选自羟基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷羰氧基、咪唑基、噻唑基或噁唑基的取代基取代的C_1-4烷基；或为下式的基团：

-X-COOR⁵    (a-1)；

-X-CONR⁶R⁷ (a-2)；或

-X-COR¹⁰    (a-3)；

其中-X-为一个直接键、C_1-4烷二基或C_2-6烯二基；

R⁵为氢、C_1-12烷基、Ar、Het、被C_1-4烷氧基、C_1-4烷氧羰基C_1-4烷氧基、Ar或Het取代的C_1-6烷基；

R⁶及R⁷彼此独立地为氢或C_1-4烷基；

R¹⁰为咪唑基、噻唑基或噁唑基；

R²为氢、卤素、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧羰基、羧基、甲酰基或苯基；

R³为氢、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

R⁴为氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤代C_1-4烷基；

Z为Z¹或Z²；

其中Z¹为-CH₂-、-CH₂-CH₂-或-CH＝CH-的二价基团；其条件是当虚线为一个键时，Z¹不是-CH₂-；

Z²为-CHOH-CH₂-、-O-CH₂-、-C(＝O)-CH₂-或-C(＝NOH)-CH₂-的二价基团；

-A-B-为下式的二价基团：

-Y-CR⁸＝CH-         (b-1)；

-CH＝CR⁸-Y-         (b-2)；

-CH＝CR⁸-CH＝CH-    (b-3)；

-CH＝CH-CR⁸＝CH-    (b-4)；或

-CH＝CH-CH＝CR⁸-    (b-5)；

其中每个R⁸彼此独立地为氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、羟基C_1-4烷基、羟基羰基C_1-4烷基、甲酰基、羧基、被羧基取代的乙烯基、或被C_1-4烷氧羰基取代的乙烯基；

每个Y彼此独立地为式-O-、-S-或-NR⁹-的二价基团，其中R⁹为氢、C_1-4烷基或C_1-4烷羰基；

-A¹-为一个直接键、C_1-6烷二基、C_1-6烷二基-氧基-C_1-6烷二基、C_1-6烷二基氧基、羰基、C_1-6烷二基羰基、被羟基取代的C_1-6烷二基氧基、或被羟基或＝NOH取代的C_1-6烷二基；

-A²-为一个直接键或C_1-6烷二基；

Q为苯基、被一或两个选自包括卤素、C_1-6烷基或C₁-C₆烷氧基的取代基取代的苯基、萘基、被一个或两个选自包括卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基的取代基取代的萘基、吡啶基、被一个或两个选自包括卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基的取代基取代的吡啶基、喹啉基或被一个或两个选自包括卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基的取代基取代的喹啉基；

Ar为苯基或被1、2或3个彼此独立地选自包括氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基的取代基取代的苯基；

Het为呋喃基、被C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或羟基C_1-4烷基取代的呋喃基、噁唑基、被C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代的噁唑基、或喹啉基；

前提条件是当Q是苯基和A²是直接键时，A¹不是羰基。