[发明专利]氧杂－和硫杂－二唑毒蕈碱受体拮抗剂无效
| 申请号： | 97192486.4 | 申请日： | 1997-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN1089340C | 公开（公告）日： | 2002-08-21 |
| 发明（设计）人： | A·R·麦克肯奇;A·伍德;R·J·巴斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞研究开发公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧杂 毒蕈 受体 拮抗剂 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐；其中R1为C1-C6烷基，卤素-(C1-C6烷基)，C3-C7环烷基，C2-C6炔基，羟基-(C2-C6炔基)，(C1-C4烷氧基)-(C2-C6炔基)，芳基，芳基-(C1-C4烷基)，杂芳基或杂芳基-(C1-C4烷基)；
R2为H或C1-C4烷基；
R3为芳基，杂芳基，2，3-二氢苯并呋喃基或C4-C7环烷基；
X为O或S；
以及Y为直接连键，-CH2-，-(CH2)2-或-CH2O-。
2.权利要求1的化合物，其中芳基为苯基和萘基，它们二者都任选地被多至3个各自独立选自C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，卤素和三氟甲基的取代基取代。
3.权利要求2的化合物，其中芳基选自被1或2个各自独立选自C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，卤素和三氟甲基的取代基任选取代的苯基；以及萘基。
4.权利要求3的化合物，其中芳基为苯基，氟苯基，二氯苯基，羟基苯基，甲氧基苯基或萘基。
5.前述权利要求中任一项的化合物，其中杂芳基为噻吩基，吡啶基，噻唑基，苯并噻唑基，噻二唑基，吡唑基和嘧啶基，所有这些基团都任选地被1或2个各自独立选自C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基和卤素的取代基取代。
6.权利要求5的化合物，其中杂芳基为噻吩基，吡啶基，噻唑基或苯并噻唑基。
7.前述权利要求中任一项的化合物，其中R1为C1-C6烷基；五氟乙基；C4-C6环烷基；乙炔基；-C≡C-CH2OH；-C≡C-(CH2)4OH；任选被1或2个各自独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和羟基的取代基取代的苯基；萘基；或选自噻吩基，吡啶基，噻唑基和苯并噻唑基的杂芳基，所有这些杂芳基都可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或羟基任选取代。
8.前述权利要求中任一项的化合物，其中R2为H或CH3。
9.前述权利要求中任一项的化合物，其中R3为被1或2个各自独立选自卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和羟基的取代基任选取代的苯基；2，3-二氢苯并呋喃基；C4-C7环烷基或噻吩基。
10.前述权利要求中任一项的化合物，其中X为O。
11.前述权利要求中任一项的化合物，其中Y为直接连键，-CH2-或-CH2O-。
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