[发明专利]异噁唑衍生物及其作为除草剂的应用

说明书

                       发明背景

人们已经知道各种各样的取代的异噁唑类化合物可用作除草剂。在US-A-5 489 570和EP-A-0 418 175中描述了这类化合物的典型除草特性。

                       发明概要

本发明涉及新的一类异噁唑衍生物及其以植物毒性量使用时作为除草剂的应用。更具体地，本发明涉及具有式I的异噁唑衍生物：或其农业上可接受的盐。

在上式中，字母R代表低级烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基或链烯基，这些基团中的每一个都可任选地被取代。

符号R¹代表一个任选被取代的低级烷基、卤代烷基或苯基。X与Y各自分别是氢、羟基、卤素、氰基、烷基亚磺酰基(sulfenyl)、烷基亚硫酰基(sulfinyl)、烷基磺酰基、酰氧基、氨基甲酰氧基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基磺酰氧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、氨磺酰氧基、氨磺酰基；或者X与Y可结合起来是＝O、-S(CH₂)_mS-和-O(CH₂)_mO-，其中m是2或3。

符号Ar代表用1-4个基团任选取代的芳环部分。另外，芳环相邻位置上的两个取代基可以和与它们连接的两个原子一起形成一个任选取代的5-7元环。

字母Z代表-S-、-SO-或-SO₂-。

正如由以下数据所看到的，本发明的化合物对大范围植物品种在出苗前和出苗后用作除草剂都是有效的。

                    本发明的详细说明缩写及定义

这里使用了如下缩写：AcOH，乙酸；Boc，叔丁氧基羰基；DME，二甲氧基乙烷；DMF，二甲基甲酰胺；EtOAc，乙酸乙酯；NMP，N-甲基吡咯烷酮；TFA，三氟乙酸。

在这里使用的术语“烷基”是指饱和烃基，该烃基可以是直链或支链(例如乙基、异丙基、叔-戊基，或2，5-二甲基己基)或是环状(例如环丁基、环丙基或环戊基)，并含有1-24个碳原子。当该术语单独使用和作为象“卤代烷基”之类的组合术语和类似术语的一部分使用时，这一定义都适用。优选的烷基是那些含有1-6个碳原子的基团，它们也被称作“低级烷基”。在本说明书和权利要求书中所有数字范围均包括这些数字范围的上限和下限值。

这里使用的术语“链烯基”和“炔基”指的是含有一个或多个不饱和位点的上述烷基。链烯基的例子是烯丙基、甲代烯丙基、丁-2-烯-1-基、戊烯基和2-己烯基。炔基的例子是炔丙基、1-甲基炔丙基、3-丁炔基、1-戊炔基和2-己炔基。

术语“烷氧基”指的是一个还带有一个氧取代基的上述烷基，该氧取代基能够与另一个烃基共价结合(例如甲氧基、乙氧基和叔丁氧基)。

这里使用的术语“环烷基”指的是含有3-7个碳原子的饱和碳环基。环烷基例如是环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。

术语“芳基”或“芳环部分”指的是可以是单环或多环的芳族取代基，这些多环可以稠合在一起、以共价键键合或与常用基团如1，2-亚乙基或亚甲基部分键合。各个芳环可以含有杂原子，例如苯基、萘基、联苯基、二苯基甲基、2，2-二苯基-1-乙基、噻吩基、吡啶基和喹喔啉基。芳基部分还可以用卤素原子或其他基团如硝基、羧基、烷氧基、苯氧基等任选地取代。另外，可以在芳基的任何位置上把这些芳基连接在其他部分上，该位置否则将由一个氢原子占据(例如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)。

术语“芳环相邻位置上的两个取代基可以和与它们连接的两个原子一起形成一个任选取代的5-7元环”表示与“芳基”或“芳环部分”稠合的另一单环体系，该体系除了含有碳原子外，还任选地含有一个或两个选自氧或硫的杂原子。这个另一单环体系本身可以被卤素、低级烷基、低级烷氧基、＝O或＝NO-R⁴⁹所取代，其中R⁴⁹是氢或低级烷基。

以上环体系实例是表1中第25、26、55-62、96和97号化合物。

术语“农业上可接受的盐”表示该盐的阳离子在制备农业或园艺用盐的工艺中是已知的并且是可接受的。优选地，这些盐是水溶性的。由式I的化合物生成的合适酸加成盐包括与无机酸的加成盐，例如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐，和与有机酸的加成盐，例如与乙酸的加成盐。