[发明专利]新的红霉素衍生物,它们的制备方法及它们作为药物的应用

权利要求书

1、化学式(Ⅰ)化合物：式中：

X代表CH₂或SO₂基或氧原子，

Y代表(CH₂)_m-(CH=CH)_n(CH₂)_o，且m+n+o≤8,n=0或1，Ar代表任选取代的芳基，W代表氢原子，或氨基甲酸酯官能基式中R〃代表任选取代的含有至多8个碳原子的烷基或芳基，

Z代表氢原子或酸的残基以及它们与这些酸的加成盐。

2、如权利要求1所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中Z代表氢原子。

3、如权利要求1或2所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中W代表氢原子。

4、如权利要求1-3中任一权利要求所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中X代表CH₂基。

5、如权利要求1-4中任一权利要求所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中Y代表(CH₂)₃、(CH₂)₄或(CH₂)₅基。

6、如权利要求1-5中任一权利要求所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中Ar代表杂环芳基。

7、如权利要求1-6中任一权利要求所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中Ar代表在喹啉2个环中的一个和/或另一个环上任选地单取代或多取代的4-喹啉基。

8、如权利要求7所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中Ar代表未取代的4-喹啉基。

9、如权利要求6所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其中Ar代表任选地被取代的下述基团：

10、如权利要求1所限定的化学式(Ⅰ)化合物，其名称如下：

-11,12-二脱氧-3-脱((2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-吡喃核己糖基)氧)-3-羟基-6-O-甲基-12,11-(氧羰基((4-(4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-基)丁基)亚氨基))-红霉素，

-11,12-二脱氧-3-脱((2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-吡喃核己糖基)氧)-3-羟基-6-O-甲基-12,11-(氧羰基((2-(3-(4-喹啉基)丙基)亚肼基))-红霉素。

11、如权利要求1-9中任一权利要求所限定的化学式(Ⅰ)化合物以及它们与药学上可接受的酸的加成盐作为药物的应用。

12、如权利要求10所限定的化学式(Ⅰ)化合物以及它们与药学上可接受的酸的加成盐作为药物的应用。

13、含有至少一种权利要求11或12所述药物作为活性组分的药物组合物。

14、如权利要求1-10中任一权利要求所限定的化学式(Ⅰ)化合物的制备方法，其特征在于让下述化学式(Ⅱ)化合物：式中X,Y和Ar如权利要求1所限定，受到克拉定糖的离去剂的作用，以得到相应的化学式(Ⅰ_A)化合物：式中X、Y和Ar保持前述的意义，如果希望的话，让化学式(ⅠA)化合物受到酯化作用剂的作用或受到能够加入氨基甲酸酯基的试剂的作用。