[发明专利]三芳基化合物无效
申请号: | 97192856.8 | 申请日: | 1997-03-07 |
公开(公告)号: | CN1216980A | 公开(公告)日: | 1999-05-19 |
发明(设计)人: | P·W·曼利 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;A61K31/395;C07D413/10;C07D405/10;C07D271/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈季壮 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基化 | ||
1.一种用作药物的游离形式或药用酸加成盐形式的(4-氧-3-(芳基)苯基)-氮杂芳基或-芳基羰氧基化合物。
2.一种含有游离形式或药用酸加成盐形式的(4-氧-3-(芳基)苯基)-氮杂芳基或-芳基羰氧基化合物的药物组合物。
3.游离形式或药用酸加成盐形式的(4-氧-3-(芳基)苯基)-氮杂芳基或-芳基羰氧基化合物用于制备治疗或预防炎症的药物的应用。
4.一种治疗或预防炎症的方法,该法包括将有效数量的游离形式或药用酸加成盐形式的(4-氧-3-(芳基)苯基)-氮杂芳基或-芳基羰基氧化合物给所需这种治疗的受治疗者给药。
5.一种游离形式或药用酸加成盐形式的(4-氧-3-(芳基)苯基)-氮杂芳基或-芳基羰氧基化合物,条件是当芳基羰氧基残基为苯基-4-羧酸或苯基-4-甲基羧酸酯或氮杂芳基残基为5-甲基噻唑-2-基时,3-芳基残基为未取代的苯基,或者当氮杂芳基残基为未取代的2-喹啉或甲基或苯基在3位取代的和/或羧基在4位取代的2-喹啉时,3-芳基残基不为未取代的苯基或2-甲氧基苯-1-基。
6.一种权利要求1或5的(4-氧-3-(芳基)苯基)-氮杂芳基化合物。
7.一种权利要求1或5的(4-氧-3-(芳基)苯基)-芳基羰氧基化合物。
8.一种权利要求1、5、6或7的游离形式或药用酸加成盐形式的式Ⅰa或Ⅰb的化合物
其中,在式Ⅰa中,W为N或C-CO-R,其中R为OH、O-(C1-6)烷基或NR3R4,其中R3和R4或可为相同的或不同的,为H或(C1-C6)烷基,或式Ⅰb中,Az为含有1个或多个氮原子的氮杂芳基,例如喹啉、异喹啉、吲哚、咪唑并吡啶,例如咪唑并〔1,2-a〕吡啶,以及
在式Ⅰa和Ⅰb中,R1为C1-4烷基,优选甲基;以及R2为苯基残基,例如式Ⅱ的苯基残基,
式中,R5和R6各自独立为H、硝基、卤素(例如氯)、三氟甲基、C1-4烷氧基、氰基或苯氧基;或R5和R6一起构成长度有3-5个原子的桥基,其中桥原子选自S、O、N和C,例如-OCH2O-或亚丙基;或R2为2,5-环己二烯-3,4-亚基-1-基残基,例如式Ⅲ的残基
式中,R7和R8一起构成长度有3-5个原子的芳族桥基,其中桥原子选自S、O、N和C,例如=N-O-N=。
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