[发明专利]基于异羟肟酸的胶原酶抑制剂无效

申请号：	97192982.3	申请日：	1997-01-14
公开（公告）号：	CN1213368A	公开（公告）日：	1999-04-07
发明（设计）人：	S·拜莱;D·R·布克勒;A·法勒;D·G·史密斯	申请（专利权）人：	史密丝克莱恩比彻姆有限公司
主分类号：	C07D333/34	分类号：	C07D333/34;C07C259/06;A61K31/38;A61K31/185
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	谭明胜
地址：	英国英格兰米***	国省代码：	暂无信息
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	基于异羟肟酸胶原酶抑制剂
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1．式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的衍生物，所述式(Ⅰ)化合物如下：其中R和R³分别独立为氢、烷基、链烯基、炔基或芳基；R¹为芳甲基；及R²为烷基、链烯基、芳基、环烷基或环烯基。

2．式(ⅠA)化合物或其药学上可接受的衍生物，所述式(ⅠA)化合物如下：其中R至R³如定义如权利要求1。

3．权利要求1或2的化合物，其中R为氢或甲基，任选由芳硫基或杂环硫基取代；和/或R¹是苄基；和/或R²是苄基；和/或R³是氢、甲基或苄基。

4．选自下述的化合物：N-(2-(R)-苄基-4-羟胺基琥珀酰基)-(S)-苯丙氨酸-N′-苄基酰胺，N-(2-(R)-苄基-4-羟胺基琥珀酰基)-(S)-苯丙氨酸-N′-甲基酰胺，N-(2-(R)-苄基-4-羟胺基-3-(S)-[2-噻吩硫代甲基]琥珀酰基)-(S)-苯丙氨酸酰胺及N-(2-(R)-苄基-4-羟胺基-3-(S)-[2-噻吩硫代甲基]琥珀酰基)-(S)-苯丙氨酸-N′-甲基酰胺。

5．根据上述权利要求任一项的化合物在生产用于治疗或预防涉及s-CD23过量产生的疾病的药物中的用途。

6．用于治疗或预防涉及s-CD23过量产生的疾病的方法，该方法包括给需要的人或非人类哺乳动物服以权利要求1-4中任一项的化合物。

7．用于治疗或预防涉及s-CD23过量产生的疾病的组合物，该组合物包括权利要求1-4任一项的化合物及任选药学上可接受的载体。

8．制备权利要求1-4任一项的化合物的方法，该方法包括：

(a)式(Ⅱ)化合物脱保护：其中R至R³如权利要求1所定义，X为如苄基或三甲基硅烷基的保护基，或

(b)使式(Ⅲ)化合物：其中R至R³如权利要求1所定义与羟胺或其盐反应，或

(c)使式(Ⅳ)化合物：其中R¹-R³如权利要求1所定义，与硫醇反应得到式(Ⅰ)化合物，其中R为由烷硫基、芳硫基、芳烷硫基或杂环硫基取代的甲基，或

(d)将式(Ⅰ)化合物转变成不同的式(Ⅰ)化合物。

9．如权利要求8所定义的的式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)化合物。

10．式(Ⅴ)化合物：其中R-R³如权利要求1所定义，Y为如叔-丁基的保护基；或式(Ⅵ)化合物：其中，R¹-R³及Y的定义如上，及Z为使ZCH₂是R的基团；或式(Ⅸ)化合物：其中R¹-R³定义如上；或式(Ⅹ)化合物：其中R¹-R³及Y的定义如上。