[发明专利]固体立即释放给药剂型及其制备方法

权利要求书

1、固体立即释放给药剂型，它含有在被膜中的在水介质中具有形成凝胶特性的治疗活性物质或活性物质浓缩物，所述被膜含有抑制或补偿凝胶形成的辅助物质。

2、权利要求1的立即释放给药剂型，其中除调节膨胀的首层被膜外，活性物质或活性物质的浓缩物由更进一步的由合适的辅助物质制备的被膜(第二层被膜)包围。

3、权利要求1的立即释放给药剂型，其中辅助物质来自大分子物质如聚乙烯吡咯烷酮、明胶、明胶衍生物、淀粉、淀粉衍生物、纤维素、纤维素衍生物、聚乙二醇类、聚乙烯醇类和聚丙烯酸类以及来自糖、糖醇、甘油酯、脂肪酸的盐、脂肪、蜡、表面活性剂、硅酸盐或高度分散的二氧化硅并且单独或相互结合形成被膜。

4、权利要求2的立即释放给药剂型，其中第二层被膜由权利要求3所述的各个辅助物质或其结合组成。

5、权利要求1-4任一项的立即释放给药剂型，其中它还具有外相。

6、权利要求5的立即释放给药剂型，其中外相由常规药用辅助物质如填充剂和/或崩解助剂和/或助流剂、润滑剂或分离剂组成。

7、权利要求1和3的立即释放给药剂型，其中活性物质或活性物质的浓缩物与辅助物质的比为1∶0.01到1∶100。

8、权利要求7的立即释放给药剂型，其中比例为1∶0.05到1∶5。

9、权利要求1-4的立即释放给药剂型，其中对于第一层被膜来说，活性物质或活性物质的浓缩物与辅助物质的比例为1∶0.01到1∶10，而对于第二层被膜来说为1∶0.1到1∶100，优选为1∶1到1∶10。

10、权利要求1-9任一项的立即释放给药剂型，其中活性物质的含量为0.5-90％，优选5-50％。

11、权利要求1-10任一项的立即释放给药剂型，其中活性物质或活性物质浓缩物的平均颗粒大小(d’)约为0.01mm到3mm。

12、权利要求1-11任一项的立即释放给药剂型，其中它含有通式Ⅰ的活性物质或活性物质的浓缩物

L-B-D    (Ⅰ)

其中D代表具有药理活性的物质，L代表亲脂性基团并且B代表连接L和D的连接基。

13、权利要求12的立即释放给药剂型，其中

D为药理活性物质

B代表桥-O-[(PO)(OH)O]_n-，其中n=1,2,3,

L代表通式Ⅱ的脂类部分

其中

R¹为具有1-30个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和的烷基链，它可以是未取代的或被C₃-C₈环烷基或者取代或未取代的苯基、卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆烷氧基羰基、C₁-C₆烷基亚磺酰基或C₁-C₆烷基磺酰基取代一次或数次，

R²为氢，具有1-20个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和的烷基链，它可以是未取代的或由卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆烷氧基羰基或C₁-C₆烷基磺酰基取代的，

X代表一个键、氧、硫、氧基羰基、羰基氧基、羰基氨基、氨基羰基、亚磺酰基或磺酰基，

Y为一个键、氧基羰基、羰基氧基、羰基氨基、氨基羰基、氧或硫原子，并且

m代表1-5的整数。